МИРТАЗАПИН САНДОЗ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Дозировка:

Миртазапин Сандоз таблетки, п/плен. обол., по 15 мг №20 (10х2)

Состав:

діюча речовина: міртазапін;1 таблетка містить міртазапіну 15 мг або 30 мг;допоміжні речовини: ядро таблетки – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;таблетки по 15 мг: оболонка (опадрі жовтий) – гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 8000, заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110);таблетки по 30 мг: оболонка (опадрі бежевий) – гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 8000, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172);

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессанты. Другие антидепрессанты.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Міртазапін є антагоністом пресинаптичних a2-рецепторів, що посилює центральну норадренергічну та серотонінергічну нейротрансмісію. Посилення серотонінергічної нейротрансмісії відбувається виключно через 5-HT1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-HT2 та 5-HT3-рецептори. Обидва енантіомери міртазапіну мають антидепресантну активність, причому енантіомер S(+) блокує a2- та 5-HT2-рецептори, а енантіомер R(-) блокує 5-HT3-рецептори. Міртазапін блокує H1-рецептори, що зумовлює його седативні властивості. У терапевтичних дозах міртазапін практично не має антихолінергічної активності і не впливає на серцево-судинну систему.Фармакокінетика. Після перорального застосування міртазапін швидко і добре всмоктується (біодоступність становить приблизно 50 %), досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові приблизно через 2 години. Майже 85 % міртазапіну зв’язується з білками плазми крові. Середній період напіввиведення − 20-40 годин; зареєстровані випадки, коли період напіввиведення становив 65 годин; коротший період напіввиведення зазвичай спостерігається у молодих пацієнтів. Тривалий період напіввиведення дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Стабільна концентрація досягається через 3-4 доби, після чого акумуляція зникає. У рекомендованих дозах фармакокінетика міртазапіну є лінійною. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику міртазапіну.Міртазапін активно метаболізується та виводиться з організму з сечею та калом протягом кількох днів. Основними шляхами біотрансформації є деметилювання та окислення з подальшою кон’югацією. Дані іn vitro з мікросом печінки вказують, що ферменти CYP2D6 та CYP1A2 цитохрому P450 залучені до формування 8-гідрокси метаболіту міртазапіну, а CYP3A4 вважається відповідальним за формування N-деметил та N-оксид метаболітів. N-деметил метаболіт фармакологічно активний і, напевно, проявляє таку ж саму фармакологічну дію, як і вихідна речовина.Кліренс міртазапіну може зменшуватися при нирковій або печінковій недостатності.

Показания к применению:

Лікування станів глибокої депресії.

Противопоказания:

Підвищена чутливість до міртазапіну або до будь-якого іншого компонента препаратуСупутнє застосування міртазапіну з інгібіторами моноаміноксидази (MAO).

Особенности применения:

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення. Депресія пов’язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, завдавання собі шкоди та суїциду (випадки, пов’язані з суїцидом). Цей ризик триває до виникнення вираженої ремісії. Оскільки покращання може не настати протягом перших кількох тижнів лікування або більше, пацієнти мають перебувати під ретельним наглядом до настання покращання. Відповідно до загального клінічного досвіду ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.Відомо, що пацієнти з суїцидальними випадками в анамнезі, або пацієнти, які проявляють виражений ступінь суїцидального мислення ще до початку лікування, мають вищий ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства та мають перебувати під ретельним контролем протягом усього лікування. Аналіз клінічних досліджень антидепресантів, що застосовуються дорослими з психічними розладами, показав підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки при прийомі антидепресантів порівняно з пацієнтами віком до 25 років, які отримували плацебо.Під час терапії антидепресантами необхідний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком суїцидальної поведінки, особливо на початку терапії та після зміни дозування. Пацієнтів (та доглядачів пацієнтів) слід попереджати про необхідність звертати увагу на будь-які клінічні прояви, суїцидальну поведінку або думки та незвичні зміни у поведінці та звертатися по медичні рекомендації негайно, якщо такі симптоми виникли.Беручи до уваги можливість самогубства, особливо на початку лікування, пацієнту необхідно давати мінімально необхідну кількість таблеток міртазапіну.Пригнічення діяльності кісткового мозку. При лікуванні міртазапіном повідомлялося про пригнічення діяльності кісткового мозку, що зазвичай проявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом.Повідомлялося про поодинокі випадки агранулоцитозу, зазвичай оборотні, але інколи – з летальними наслідками (переважно у пацієнтів віком від 65 років). Лікар має звертати увагу на такі симптоми як гарячка, біль у горлі, стоматит або інші ознаки інфекції. Коли виникають такі симптоми, лікування слід припинити та зробити аналіз крові.Жовтяниця. Лікування необхідно припинити, якщо виникне жовтяниця.Стани, що потребують лікарського нагляду. Обережне дозування, а також регулярне та ретельне спостереження необхідні пацієнтам із наступними станами:епілепсія та органічні ураження головного мозку. Міртазапін слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі. Лікування слід припинити пацієнтам, у яких розвиваються епілептичні напади або коли спостерігається збільшення частоти епілептичних нападів;печінкова недостатність: після перорального застосування 15 мг міртазапіну його кліренс зменшився приблизно на 35 % у хворих із печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Середня плазмова концентрація міртазапіну збільшилася приблизно на 55 %. Призначаючи 30 мг міртазапіну, слід враховувати співвідношення користь/потенціальний ризик для пацієнта;ниркова недостатність: після одноразового перорального застосування 15 мг міртазапіну пацієнтами з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (10 мл/хв ≤ кліренс креатиніну