МЕТОПРОЛОЛУ ТАРТРАТ (METOPROLOLI TARTRAS, МЕТОПРОЛОЛА ТАРТРАТ)

фармакодинаміка.

Метопрололу тартрат є кардіоселективним β-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії. Впливає переважно на β₁-адренорецептори серця, має антиангінальний, гіпотензивний та антиаритмічний ефекти. У хворих, які перенесли інфаркт міокарда, знижує ризик повторного інфаркту міокарда, а у хворих на артеріальну гіпертензію – зменшує ризик серцево-судинних ускладнень (інсульту). Доведена його антиішемічна дія у випадку безбольової ішемії міокарда та зменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальною гіпертензією.

Антиангінальний ефект зумовлений зменшенням частоти серцевих скорочень, скоротності міокарда, системного артеріального тиску, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Завдяки подовженню діастоли (внаслідок негативного хронотропного ефекту), покращується перфузія міокарда.

На відміну від неселективних β-адреноблокаторів Метопрололу тартрат при застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, вивільнення інсуліну, вуглеводний та ліпідний обмін.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо абсорбція Метопрололу тартрату зі шлунково-кишкового тракту майже повна (90%) і не залежить від прийому їжі, проте біодоступність становить близько 50% у зв’язку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (65–80%). При тривалому застосуванні біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу у печінці і насиченню печінкових ферментів. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові реєструється через 1–2 години, але вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень спостерігається (після однократного прийому 100 мг) протягом 12 годин.

Період напіввиведення – 3–7 год. При нирковій недостатності він збільшується до 27 годин і більше. Екскретується нирками у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності препарат може кумулюватися в організмі. Він добре проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри та у грудне молоко. Паління, вживання алкоголю, прийом деяких лікарських препаратів змінює метаболізм Метопрололу тартрату (наприклад, барбітурати, дифенін, рифампіцин – підвищують, хлорпромазин – зменшує). Біотрансформація у печінці знижується при цирозі, тому таким пацієнтам дозу знижують, а концентрацію у плазмі крові – контролюють.

артеріальна гіпертензія; стенокардія (у тому числі постінфарктна); аритмії (включаючи суправентрикулярну тахікардію). Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда. У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі. Профілактика нападів мігрені.

дозу Метопрололу тартрату встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза становить 400 мг. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, після їжі.

Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально і може становити 3 роки.

При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 100 мг на добу одноразово або розподілена на два прийоми (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна збільшити до 200 мг.

При стенокардії призначають по 50–100 мг Метопрололу тартрату 2–3 рази на добу.

При аритміях призначають по 50 мг 2–3 рази на добу. При необхідності добову дозу збільшують до 300 мг, розподілену на 2–3 прийоми.

При гіпертиреозі (тиреотоксикозі) призначають по 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують.

При інфаркті міокарда (лікування бажано розпочати протягом перших 12 годин після появи болю у грудях): по 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, підтримуюча рекомендована добова доза – 200 мг, розподілена на 2 прийоми. Курс лікування – не менше 3 місяців.

Профілактика нападів мігрені: призначають Метопрололу тартрат в дозі 100–200 мг на добу, розподілену на 2 прийоми.

Потрібна корекція режиму дозування пацієнтам з порушенням функції печінки.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Діти. Застосування Метопрололу тартрату дітям протипоказане.

кардіогенний шок. Синдром слабкості синусового вузла. Атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня. Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); тривала або періодична інотропна терапія, спрямована на стимулювання бета-рецепторів. Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія. Нелікована феохромоцитома.

Метаболічний ацидоз.

Підозра на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень <45 уд/хв, PQ інтервалі >0,24 c, систолічному артеріальному тиску <100 мм рт. ст., серцевій блокаді І ступеня або/та тяжкій серцевій недостатності. У разі наявності симптомів серцевої недостатності стан пацієнтів з повторюваними показниками артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст. у положенні лежачи перед початком лікування необхідно повторно оцінити. Серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших бета-блокаторів.

побічні реакції спостерігаються приблизно у 10% пацієнтів, зазвичай вони є дозозалежними. Побічні реакції, пов’язані із застосуванням метопрололу, наведені нижче залежно від класу органів і частоти. Частоту визначено таким чином: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 – <1/10); нечасто (>1/1000 – <1/100); рідко (>1/10000 – <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних).