МЕТОКЛОПРАМІД-ДАРНИЦЯ (METOCLOPRAMIDE-DARNITSA)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-08-09 р. № 920. Р.п. № UA/7726/02/01

Склад

діюча речовина: metoclopramide;

1 таблетка містить метоклопраміду гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС

А03F А01.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослим.

• Симптоматичне лікування нудоти та блювання, у тому числі пов'язаних з гострою мігренню.
• Профілактика нудоти та блювання, викликаних радіотерапією, відстрочених (не гострих) нудоти та блювання, викликаних хіміотерапією, післяопераційних нудоти та блювання.

Дітям (як препарат другої лінії).

• Симптоматичне лікування післяопераційних нудоти та блювання.
• Профілактика відстрочених (не гострих) нудоти та блювання, викликаних хіміотерапією.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метоклопраміду або до іншого компонента препарату; механічна кишкова непрохідність; кровотечі шлунково-кишкового тракту; перфорація кишечнику; феохромоцитома; пролактинозалежні пухлини; епілепсія; підвищена судомна готовність (екстрапірамідні рухові розлади).

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати внутрішньо, не розжовуючи, перед вживанням їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дорослим.

Препарат призначати у дозі 10 мг (1 таблетка) до 3-х разів на добу. Максимальна добова доза становить 0,5 мг/кг маси тіла.

Дітям від 2 років.

Препарат призначати у дозі 0,1–0,15 мг/кг маси тіла до 3-х разів на добу. Максимальна добова доза становить 0,5 мг/кг маси тіла. Препарат можна застосовувати дітям відповідно до маси тіла при умові можливого поділу таблетки.

Хворі з порушенням функції нирок.

У хворих з порушенням функції нирок режим дозування залежить від ступеня зниження клубочкової фільтрації та показників кліренсу креатиніну (див. таблицю).

Клiренс креатинiну	Доза метоклопрамiду
До 10 мл/хв	10 мг 1 раз на добу
вiд 11 до 60 мл/хв	10 мг 1 раз на добу та 5 мг 1 раз на добу

Хворі з порушенням функції печінки.

У випадку тяжкої печінкової недостатності з асцитом внаслідок збільшення періоду напіввиведення застосовувати половинну дозу препарату.

Тривалість лікування.

З метою зведення до мінімуму ризиків побічних реакцій з боку нервової системи та інших побічних реакцій препарат слід застосовувати тільки для короткотривалого лікування (до 5 діб).

Побічні реакції

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску; також зареєстровано окремі повідомлення щодо можливості розвитку тяжких серцево-судинних реакцій, обумовлених застосуванням метоклопраміду (особливо при внутрішньовенному введені).

З боку нервової системи:

• екстрапірамідні реакції, як правило, дистонії (у тому числі дуже рідко випадки дискiнетичного синдрому), особливо у дітей та пацієнтів віком до 30 років, ризик яких збільшуються при перевищенні добової дози 0,5 мг/кг маси тіла: спазм мускулатури обличчя, тризм, ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мовлення, спазм екстраокулярних м'язів, включаючи окулогірні кризи, неприродні положення голови та плечей, опістотонус, м'язовий гіпертонус;
• паркiнсонiзм (тремор, посмикування м'язiв, брадикінезія, ригідність м'язів, маскоподібне обличчя) пiсля тривалого лiкування метоклопрамідом у деяких пацієнтів літнього вiку, а також при нирковій недостатності;
• пізня дискінезія, що може бути незворотною, може виникати при тривалій терапії метоклопрамідом, в основному у пацієнтів літнього віку (особливо жінок), у пацієнтів з цукровим діабетом і зазвичай розвивається після відміни препарату. Проявляється мимовільними рухами язика, обличчя, рота, щелепи, іноді мимовільними рухами тулуба і/або кінцівок;
• нейролептичний злоякісний синдром, що включає гіперпірексію, змінену свідомість, м'язову ригідність, розлад функцій вегетативної нервової системи та підвищений рівень креатинфосфокінази в сироватці крові. Цей синдром є потенційно летальним, при його виникненні необхідно негайно припинити прийом метоклопраміду та терміново розпочати лікування (дантролен, бромокриптин);
• депресія; головний біль; запаморочення; сонливість; почуття втоми; відчуття страху; неспокiй; розгубленість; шум у вухах.

Також існує ризик гострих (короткочасних) неврологічних розладів, що вищий у дітей.

З боку травного тракту: нудота, диспепсія, сухість у роті, запор. При застосуваннi метоклопрамiду у дозах, що перевищують дозу за добу, у хворих може виникати діарея.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, зокрема: шкірні висипання, гіперемія та свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, іноді — анафілактичний шок.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: після більш тривалої терапії препаратом, у зв’язку зi стимулюванням секреції пролактину, можуть виникати гіперпролактинемія, гiнекомастiя, галакторея або порушення менструального циклу; при розвитку цих явищ застосування метоклопрамiду слід припинити.

Інші: у пiдлiткiв i хворих із тяжкими порушеннями функцiї нирок (ниркова недостатнiсть), внаслідок яких послаблюється виведення метоклопраміду, особливо уважно слiдкують за розвитком побiчних явищ. У разі їх виникнення застосування препарату одразу ж припиняють.

Ризик розвитку побічних реакцій з боку нервової системи зростає при застосуванні препарату у високих дозах та при тривалому застосуванні.

Передозування

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідно-моторні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням чи зниженням артеріального тиску.Повідомлялося про поодинокі випадки метгемоглобінемії.

Лікування: екстрапірамідні розлади усувати повільним внутрішньовенним введенням антидоту біперидену. У випадку застосування великих доз метоклопраміду його необхідно видалити зі шлунково-кишкового тракту шляхом промивання шлунка або прийняти активоване вугілля та сульфат натрію. За життєво важливими функціями організму спостерігати до повного зникнення симптомів отруєння.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у Ι триместрі вагітності. Застосування препарату в II та III триместрах можливе тільки при наявності життєвих показань.

У разі необхідності застосування препарату на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям до 2 років. Дітям з 2 до 14 рокiв препарат призначати з обережністю, враховуючи високий вміст у таблетках метоклопраміду гідрохлориду, при умові відповідного дозування та можливого поділу таблетки. 

Пацієнти віком до 30 років мають більшу схильність до виникнення дистонічно-дискінетичних порушень при лікуванні метоклопрамідом.

З обережністю призначати препарат пацієнтам літнього вiку у зв`язку з частішим виникненням паркінсонізму.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам із розладами серцевої провідності та брадикардією, із незкорегованим дисбалансом електролітів та пацієнтам, які застосовують інші препарати, що подовжують інтервал QT.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу препарату необхідно скоригувати відповідно до ступеня порушень.

Препарат не слід застосовувати для лікування хронічних захворювань, таких як гастропарез, диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, чи як додатковий засіб при проведенні хірургічних або радіологічних процедур.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утриматись від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги (керування автотранспортом, робота з механізмами та ін.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливе:

з леводопою, парацетамолом, різними антибiотиками, літієм – прискорення всмоктування вищезазначених препаратів та зростання плазмового рівня літію;

з алкоголем — прискорення всмоктування останнього;

з циметидином, дигоксином — сповiльнення всмоктування вищезазначених препаратів;

з нейролептичними препаратами — посилення екстрапірамідних розладів. Така комбінація не рекомендована;

з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (сертралін, флуоксетин) — посилення екстрапірамідних розладів, включаючи ризик серотонінового синдрому;

з сукцинілхоліном — подовження ефекту останнього;

з антихолінергічними засобами – послаблення ефекту метоклопраміду.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також виявляє периферичну холінергічну активність.

Відзначають два основних ефекти: протиблювальний та ефект прискорення випорожнення шлунка та проходження крізь тонку кишку.

Протиблювальний ефект викликаний дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори –активуюча зона блювального центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів.

Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом з активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту: підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Небажані ефекти поширюються головним чином на екстрапірамідні симптоми, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему.

Тривале лікування метоклопрамідом може викликати зростання концентрації пролактину в сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описані випадки галактореї та порушення менструального циклу, у чоловіків — гінекомастія. Однак ці симптоми зникали після припинення лікування.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину препарат швидко і повністю всмоктується. Біологічна доступність у середньому складає 60–80%. З білками плазми крові зв'язується лише незначна частина прийнятої дози метопрокламіду. Об'єм розподілу коливається від 2,2 до 3,4 л/кг. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30–120 хвилин, у середньому — за 1 годину. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20–40 хвилин після прийому всередину. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. Метаболізується у печінці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Період напіввиведення складає від 2,6 до 4,6 години. Частина дози (близько 20%) виводиться у початковій формі, а решта (близько 80%) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нирками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислотою.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.

Термін придатності 

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.