ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазе и распадается под ее действием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, сходную со структурой пенициллинов, и инактивирует β-лактамные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она проявляет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе Медоклава защищает амоксициллин от распада под действием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пеницилинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Медоклав обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз.

Нижеприведенные микроорганизмы категоризированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавулановой кислоте in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus Influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamidia psittaci, виды Chlamidia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика

Оба компонента Медоклава (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном применении. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Абсорбция Медоклава улучшается при его применении в начале приема пищи.

Удвоение дозы Медоклава приводит к удвоению его концентрации в плазме крови. Оба компонента препарата плохо связываются с белками крови, около 70% остаются в свободном состоянии в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

таблетки. Лечение при бактериальных инфекциях у взрослых и детей, вызванных чувствительными к Медоклаву микроорганизмами:

  • острый бактериальный синусит;
  • острый средний отит;
  • подтвержденное обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;
  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит.

Порошок для приготовления р-ра для инъекций или инфузий

Лечение при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к Медоклаву микроорганизмами:

  • тяжелые инфекции горла, носа и уха (такие как мастоидит, перитонзиллярные инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами);
  • обострение хронического бронхита (после подтверждения диагноза);
  • внебольничная пневмония;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей, в том числе бактериальны целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;
  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит;
  • внутрибрюшные инфекции;
  • инфекции половых органов у женщин.

Профилактика бактериальных инфекций при обширных оперативных вмешательствах в следующих зонах:

  • ЖКТ;
  • органы малого таза;
  • голова и шея;
  • желчные пути.

ПРИМЕНЕНИЕ

порошок для приготовления р-ра для инъекций или инфузий

Дозы приведены как содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указана доза отдельного компонента.

При выборе дозы Медоклава для лечения при определенной инфекции необходимо учитывать:

  • ожидаемые возбудители и их предполагаемую чувствительность к антибактериальным веществам (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • тяжесть и локализацию инфекции;
  • возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как описано далее.

В случае необходимости можно применять альтернативные формы Медоклава (например с высокими дозами амоксициллина и/или иным соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты).

Эти лекарственные формы Медоклава можно применять в суточной дозе до 3000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости применения более высокой дозы амоксициллина следует назначать другую форму Медоклава во избежание сверхвысоких суточных доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют индивидуально. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дозировка для взрослых и детей, масса тела которых ≥40 кг. Стандартная доза 1000/200 мг каждые 8 ч.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах. При операциях длительностью менее 1 ч рекомендуемая доза составляет от 1000/200 до 2000/200 мг при введении в наркоз (доза 2000/200 мг может быть достигнута при применении другой в/в формы амоксициллина/клавулановой кислоты).

При операциях длительностью более 1 ч рекомендуемая доза составляет от 1000/200 до 2000/200 мг при введении в наркоз (дозу 1000/200 мг можно вводить 3 раза в течение 24 ч).

По явных клинических признаках инфекции в послеоперационный период следует назначать курс лечения с в/в или пероральным введением препарата.

Дозировка для детей с массой тела <40 кг. Дети в возрасте от 3 мес: 25/5 мг/кг каждые 8 ч.

Дети в возрасте до 3 мес или массой тела <4 кг: 25/5 мг/кг каждые 12 ч.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина.

Клиренс креатинина >30 мл/мин — коррекции дозы не требуется.

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг:

Клиренс креатинина 10–30 мл/мин

 1000/200 мг, затем — 500/100 мг 2 раза в сутки
Клиренс креатинина <10 мл/мин 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч
Гемодиализ Первая доза — 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч + 500/100 мг после диализа