Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: acetylsalicylic acid;
  • 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, Opadry Y-1-7000 белый, Acryl-Eze 93018359 белый.

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Производитель:

Кусум Фарм, ООО

Местонахождение производителя:

ул. Скрябина, 54, м. Суми, Сумская область, 40020, Украина

Фармакотерапевтическая группа:

Антитромботические средства.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Cmax кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Лоспирин высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Т½зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч — при применении в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.

Показания к применению:

Для снижения риска:

  • летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
  • заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
  • преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
  • заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
  • инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

  • тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
  • тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсультов.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам или любому компоненту препарата;
  • астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе;
  • острые пептические язвы;
  • геморрагический диатез;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/нед или выше (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).

Надлежащие меры безопасности при применении:

Лоспирин следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язвы ЖКТ, включая хроническую и рекуррентную язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • одновременное применение антикоагулянтов;
  • у пациентов с нарушениями функции почек или с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;
  • у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;
  • нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить выраженность ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты к агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата Лоспирин перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа БА или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты к агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба). Поэтому за 5–7 дней до плановой операции или экстракции зубов следует прекратить применение препарата.

При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей и подростков с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

При длительном применении препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания).

Применение в период беременности или кормления грудью:

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск возрастает в зависимости от повышения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1–4-й месяц) с участием около 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности.

В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или в I и II триместр беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после приема очень низких доз;
  • торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не выявлено вредного влияния препарата на ребенка после его приема женщинами, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Дети:

Согласно показаниям (см. ПОКАЗАНИЯ) препарат Лоспирин не применяют у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты у детей в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Следует ознакомиться с информацией, изложенной в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, за 30–60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 75–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, применять 75–300 мг/сут.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 75–300 мг/сут.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 75–300 мг/сут.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 75–300 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 75–150 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 75–150 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) применять 75 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Передозировка:

Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей из-за длительной терапии (применение >100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу для жизни (передозировка) и причиной которой может быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренную хроническую интоксикацию, вызванную салицилатами, или салицилизм, отмечают, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может возникать при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции отмечают при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния невозможно оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все примененные меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Из-за комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:

Проявления и симптомы Результаты анализов Терапевтические меры
Интоксикация легкой или средней степени Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз Алкалемия, алкалурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Диафорез (повышенное потоотделение)
Тошнота, рвота
Интоксикация средней или тяжелой степени тяжести Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом Ацидемия, ацидурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гиперпирексия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия
Сердечно-сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность Например, изменения АД, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность Например, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей); повышенный уровень кетоновых тел
Звон в ушах, глухота
Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ
Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия Например, пролонгация PT, гипопротромбинемия
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги