Лосек мапс (LOSEC MUPS)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Омитокс, Ультоп

Фармакологическое действие

Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонную помпу - фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока
Лосек® МАПС® при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек® МАПС® 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек® МАПС® 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови
повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для
предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению,
исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Фармакокинетика
Распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступиость после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Выведение
T1/2 составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - кишечником.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь. Таблетки Лосек® МАПС® рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препарата Лосек® МАПС®.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек® МАПС® 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Лосек® МАПС® 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.
Язва желудка
Рекомендуемая доза - Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек® МАПС® 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек®МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза препарата Лосек® МАПС® - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендована доза препарата Лосек®МАПС® - 20 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.
Трехкомпонентная схема лечения:
Лосек® МАПС® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
Лосек® МАПС® 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели или
Лосек® МАПС® 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
Лосек® МАПС® 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1.5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, Лосек® МАПС® 40 мг 1 раз в сутки и
кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах "Язва двенадцатиперстной кишки" и " Язва желудка."
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс эзофагит
Рекомендуемая доза - по одной таблетке Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в
течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется Лосек® МАПС® 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают Лосек® МАПС® 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь.
Рекомендуемая доза - Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек® МАПС®20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза - Лосек® МАПС® 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20-120 мг Лосек® МАПС® ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Показания

- язва двенадцатиперстной кишки;
- язва желудка;
- НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни;
- рефлюкс эзофагит;
- симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь;
- диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
- синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
С осторожностью
При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Побочные действия

- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия, бессонница или сонливость, вертиго; в отдельных случаях — спутанность сознания, возбуждение, депрессия, галлюцинации (у предрасположенных пациентов), энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени.
- Со стороны органов ЖКТ: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, дисфункция печени, гепатит с желтухой или без нее.
- Со стороны кожных покровов: редко — сыпь, зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
- Аллергические реакции: редко — крапивница; в отдельных случаях — отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
- Прочие: недомогание; редко — нарушение зрения, вкусовых ощущений; в отдельных случаях — усиление потоотделения, отеки, гинекомастия, гипонатриемия.

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Лосек мапс" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.