ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Лоратадин — антигистаминное средство, трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или на ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность H2-гистаминовых рецепторов, не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

После приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP 3A4 и CYP 2D6 главным образом в дезлоратадин. Время достижения Cmax лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками крови.

Фармакокинетика. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек средний Т½ лоратадина и его метаболита существенно не отличается от такового для здоровых лиц. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У лиц с хроническими заболеваниями печени алкогольной этиологии пиковые уровни концентрации лоратадина в плазме крови возрастает вдвое, тогда как фармакокинетический профиль активного метаболита существенно не отличается от такового у пациентов с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 ч соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице.

ПРИМЕНЕНИЕ

способ применения. Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировка. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте 2–12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела >30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела <30 кг применять препарат в форме сиропа или суспензии.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначать по 10 мг лоратадина (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела >30 кг назначать по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Таблетки по 10 мг не применять у детей с массой тела ≤30 кг. Таким пациентам рекомендуется принимать препарат в форме сиропа или суспензии.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы лицам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела >30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

у детей в возрасте 2–12 лет отмечали такие побочные эффекты, как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость. У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет отмечали сонливость, головную боль, повышенный аппетит и бессонницу.

Выявлены единичные случаи следующих побочных эффектов:

Системы органов Побочные эффекты
Иммунная система Анафилаксия, включая ангиоэдему
Нервная система Головокружение, судороги
Сердечно-сосудистая система Тахикардия, ощущение сердцебиения, пальпитация
Пищеварительная система Тошнота, сухость во рту, гастрит
Гепатобилиарная система Нарушение функции печени
Кожа и подкожная ткань Сыпь, алопеция
Общие проявления Повышенная утомляемость