Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – 40 %. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Период полувыведения - 9-14 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть - почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания препарата Лоперамид Штада

  • симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.
  • В качестве вспомогательного лекарственного средства:

    • диарея инфекционного генеза.
    Коды МКБ-10
    Код МКБ-10 Показание
    A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
    K58 Синдром раздраженного кишечника
    K59.1 Функциональная диарея
    K91.4 Дисфункция после колостомии и энтеростомии

    Режим дозирования

    Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее перорально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-4 капсулы (4-8 мг/сут.

    Максимальная суточная доза — 8 капсул (16 мг). При отсутствии эффекта после приема 16 мг/сут в течение 10 дней продолжение приёма нецелесообразно.

    Детям старше 6 летназначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

    После нормализации стула или при отсутствии стула в течение 12 ч лечение лоперамидом следует прекратить.

    Пациентам с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в отдельных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях - кишечная непроходимость.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.

    Прочие: задержка мочи.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к препарату;
    • дивертикулез;
    • кишечная непроходимость;
    • язвенный колит в стадии обострения;
    • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • беременность (I триместр);
    • период лактации;
    • лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет;
    • в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции ЖКТ.

    С осторожностью: печеночная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности (I триместр) и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью: печеночная недостаточность.

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

    Применение у детей

    Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

    Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

    .

    Применение у пожилых пациентов

    Пожилым пациентам коррекция режима дозирования не требуется.

    Особые указания

    При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания повышенная утомляемость, сонливость, головокружение).

    Лечение лоперамидом не заменяет коррекции водно-электролитного баланса, развивающегося при диарее. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

    В отдельных случаях, у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы, при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, кишечная непроходимость.

    Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Ингибиторы Р-гликопротеина могут усиливать действие лоперамида на ЦНС.

    При одновременном применении 16 мг лоперамида и 600 мг саквинавира лоперамид снижает клиническую эффективность саквинавира.

    Условия хранения Лоперамид Штада

    Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности Лоперамид Штада

    Срок годности - 3 года.

    Условия реализации

    Без рецепта.


    Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.