Фармакологическое действие
Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Блокирует ДНК-гиразу бактерии, образуя комплекс с ее тетрамером и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii , Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli , Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, stuartii, vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophilla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и marcescens , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis ), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию ломефлоксацина.
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ. При приеме в дозе 400 мг в плазме крови Cmax достигается через 1.5-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. При назначении препарата в дозе 400 мг/сут концентрация ломефлоксацина превышает МПК для большинства возбудителей, по крайней мере, в течение 12 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин быстро проникает в большинство тканей. Концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в легочных макрофагах, тканях предстательной железы и в моче. T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек Т1/2 ломефлоксацина существенно увеличивается.
Показания препарата Ломфлокс®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. обострения хронического бронхита и пневмонии);
- средний отит;
- неосложненные и осложненные инфекции мочеполовой системы;
- острые и хронические гонококковые, хламидийные и смешанные инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
- инфекционные энтероколиты и холециститы;
- туберкулез легких (остропрогрессирующие формы туберкулеза, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина, туберкулез и сопутствующие неспецифические воспалительные процессы);
Профилактика инфекционных осложнений при трансуретральных хирургических вмешательствах.
Код МКБ-10 | Показание |
A15 | Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически |
A54 | Гонококковая инфекция |
A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
A56.4 | Хламидийный фарингит |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
J00 | Острый назофарингит (насморк) |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J04 | Острый ларингит и трахеит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), по 400 мг 1 раз/сут. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг/сут. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения ломефлоксацином приводятся ниже:
Нарушение | Доза/схема | Длительность лечения |
Неосложненная инфекция мочевых путей | 400 мг 1 раз/сут | 3 дня |
Осложненная инфекция мочевых путей | 400 мг 1 раз/сут | 10-14 дней |
Инфекции кожи и кожных структур | 400 мг 1 раз/сут | 10-14 дней |
Обострение хронического бронхита | 400 мг 1 раз/сут | 7-10 дней |
Профилактика инфекции мочевых путей после трансуретральной операции | 400 мг | Разовая доза за 2-6 ч перед операцией |
Профилактика при трансректальной биопсии предстательной железы | 400 мг | Разовая доза за 2-6 ч перед биопсией |
Острая неосложненная гонорея | 400 мг | 1-3 дня |
Хроническая осложненная гонорея | 400 мг | 7-14 дней |
Острый хламидиоз | 400 мг | 14 дней |
Рецидивирующий хламидиоз, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию | 400 мг | 14-21 дней |
Туберкулез в составе комплексной терапии | 400 мг | 28 дней |
Лечение сопутствующей инфекции при туберкулезе | 400 мг | 2-3 недели |
При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин сочетают с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом. Не рекомендуется одновременное назначение ломефлоксацина с рмфампицином, так как эти препараты являются конкурентными антагонистами на микробном уровне.
Риск фотохимической реакции можно снизить, принимая ломефлоксацин вечером.
Побочное действие
Фотосенсибилизация, аллергические реакции, включая анафилактическую реакцию и отек Квинке.
Сердечно-сосудистая система: угнетение сердечно-легочной функции, васкулит.
Дыхательная система: отек гортани, отек легких.
ЖКТ: болезненность слизистой рта, псевдомембранозный колит.
Печень: гепатит
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, полиурия, почечная недостаточность, задержка мочи.
Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, тендинит, разрыв связок.
Центральная и периферическая нервная система: атаксия, судороги, тремор, головокружение, головная боль; психические расстройства: тревожность, депрессия, расстройства сна, спутанность сознания, галлюцинации, извращение вкуса; нарушения зрения: диплопия, светобоязнь.
Кожа: эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Обмен веществ: гипогликемия
Кровь: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Противопоказания к применению
- церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие состояния с предрасположенностью к судорогам;
- беременность, лактация;
- детский возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Следует учитывать, что при циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования, если функции почек не нарушены.
В период лечения следует избегать воздействия ультрафиолетовых лучей.
Антацидные средства, витамины и другие препараты, содержащие магний, алюминий, железо, не следует принимать за 2 ч до и в течение 2 ч после приема ломефлоксацина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ломефлоксацин может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных средств.
Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид - почечную экскрецию.
Является взаимным антагонистом рифампицина.
Условия хранения Ломфлокс®
Хранить при температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности Ломфлокс®
Условия реализации
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.