ЛЕЙПРОРЕЛИН САНДОЗ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Дозировка:

Лейпрорелин Сандоз имплантат по 3,6 мг в шпр. №1

Состав:

діюча речовина: лейпрореліну ацетат;1 імплантат містить 3,6 мг лейпрореліну (у формі лейпрореліну ацетату);допоміжна речовина: сополімер молочної та гліколевої кислот (1:1).

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

імплантат від білого до злегка жовтуватого кольору з однорідною поверхнею.

Производитель:

Сандоз Фармасьютикелз д.д., Словения

Фармакотерапевтическая группа:

Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. Лейпрорелін.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Активна речовина препарату Лейпрорелін Сандоз® – лейпрореліну ацетат – є синтетичним аналогом природного гіпоталамусного гонадотропін-рилізинг гормону (ЛГРГ), який контролює виділення гонадотропінових гормонів ЛГ (лютеїнізуючий гормон) та ФСГ (фолікулостимулюючий гормон) передньою долею гіпофіза. Ці гормони стимулюють синтез стероїдів статевими залозами. На відміну від фізіологічного ЛГРГ, який виділяється гіпоталамусом пульсоподібним чином, лейпрореліну ацетат (який ще називають агоністом ЛГРГ) забезпечує постійну блокаду ЛГРГ-рецепторів гіпофіза протягом усього періоду лікування, внаслідок чого гіпофіз перестає сприймати і реагувати на початкову короткочасну стимуляцію (понижувальна регуляція). Внаслідок зворотного пригнічення секреції гіпофізом гонадотропіну відбувається зниження рівнів тестостерону, який впливає на ріст ракової тканини простати. За нормальних обставин ця тканина стимулюється дигідротестостероном, який виділяється у відповідь на зниження рівня тестостерону в клітинах простати. Постійний прийом лейпрореліну ацетату забезпечує зменшення кількості та чутливості (так звана понижувальна регуляція) рецепторів гіпофіза і, як наслідок, зниження рівнів ЛГ, ФСГ та ДГТ. Це, у свою чергу, зумовлює зниження рівнів тестостерону до кастратного діапазону. Дослідження на тваринах продемонстрували антиандрогенний ефект та гальмування росту карциноми простати. Згідно з експериментальними та клінічними дослідженнями місячний курс лікування лейпрореліном ацетатом після початкової стимуляції забезпечує зниження секреції гонадотропіну. У чоловіків підшкірне введення лейпрореліну ацетату спочатку викликає зростання рівнів ЛГ та ФСГ, що супроводжується тимчасовим зростанням рівнів тестостерону та дигідротестостерону. Через короткочасне погіршення клінічної картини у перші три тижні лікування, яке спостерігалося у поодиноких випадках, чоловікам з раком простати на початковому етапі лікування можна призначити додатковий прийом антиандрогенів. Тривалий прийом лейпрореліну ацетату, навпаки, спричиняє зниження рівнів ЛГ та ФСГ. Рівні андрогенів у чоловіків знижуються до значень, які фіксуються після хірургічного видалення обох яєчок. Ці зміни зазвичай відбуваються за 2-3 тижні після початку терапії і зберігаються протягом усього подальшого лікування. Разом з тим, розглядаючи варіант лікування лейпрореліном ацетатом, необхідно оцінити гормональну чутливість ракової тканини простати та потенційні терапевтичні переваги орхіектомії. При необхідності орхіектомію можна замінити місячними прийомами ацетату лейпрореліну. Згідно з отриманими даними постійним прийомом ацетату лейпрореліну можна підтримувати кастратні рівні тестостерону понад 5 років.Фармакокінетика. Після ін’єкції імплантата починається постійне виділення ацетату лейпрореліну (активна речовина препарату) з полімерної основи (що також містить гліколеву та молочну кислоти у співвідношенні 1:1), яке триває протягом 1 місяця. З часом полімер розкладається аналогічно тому, як це відбувається з хірургічним шовним матеріалом.За 1 годину після введення в сироватці вимірювалися рівні активної речовини препарату 676 пг/мл. Сироваткові рівні лейпрореліну зберігалися вище рівня визначення протягом понад 1 місяця. Після двох ін’єкцій препарату з інтервалом у 28 днів сироваткові показники лейпрореліну вище рівня визначення зберігались до 67 днів після введення першого імплантата. Рівні тестостерону лишалися в кастратному діапазоні протягом 70-77 днів після початку лікування. Хронічне введення препарату забезпечує стале зниження рівнів тестостерону до кастратного діапазону без тимчасових стрибків як на початковому етапі лікування. Об’єм розподілу лейпрореліну у чоловіків становить 36 л і загальний кліренс – 139,6 мл/хв. У пацієнтів з нирковою недостатністю в деяких випадках реєструвалися підвищені рівні лейпрореліну; у пацієнтів з печінковою недостатністю, навпаки, мали місце нижчі рівні. Однак це спостереження вважається таким, що не має клінічного значення.

Показания к применению:

Лікування гормонозалежного раку простати, що прогресує.

Противопоказания:

Підвищена чутливість до лейпрореліну чи інших аналогів гонадотропін-рилізинг гормону, чи сополімеру молочної та гліколевої кислот. Гормононезалежні пухлини. Хірургічна кастрація. Лейпрорелін Сандоз® не застосовується у жінок та дітей.

Особенности применения:

Пацієнти з гіпертонією потребують ретельного моніторингу. Існує підвищений ризик виникнення депресії у пацієнтів, які застосовують антагоністи гонадотропін-рилізинг-гормонів.На початку лікування часто відбувається короткочасне зростання сироваткових рівнів тестостерону, яке може супроводжуватися тимчасовим загостренням певних клінічних симптомів (виникнення або загострення осталгії, непрохідність сечових шляхів із відповідними ускладненнями, компресія спинного мозку, міастенія ніг, лімфонабряк). При продовженні лікування препаратом ускладнення зазвичай самостійно минають.Можливе виникнення алергічних та анафілактичних реакцій, зокрема як місцевих реакцій у місці введення так і системних реакцій.На початковому етапі лікування для послаблення тяжкості можливих ускладнень (початкове зростання тестостерону та загострення клінічної симптоматики) можна розглянути доцільність призначення додаткових відповідних антиандрогенів.Успішність терапії слід регулярно контролювати за допомогою клінічних випробувань (пальцевого ректального дослідження простати, УЗД, скелетної сцинтиграфії, комп’ютерної томографії) і аналізів рівня фосфатази та або концентрації простат-специфічного антигену (ПСА) і тестостерону в сироватці крові.Гіпогонадизм, що виникає при тривалому лікуванні аналогами ЛГРГ та / або орхектомії, може призвести до остеопорозу з підвищеним ризиком переломів. Розвиток остеопорозу є більш вираженим після орхіектомії (з підвищеним рівнем кортизолу), ніж після введення аналогів ЛГРГ. У пацієнтів, що піддаються високому ризику, додаткове введення бісфосфонатів може запобігти демінералізації кісток.Дуже ретельного моніторингу потребують пацієнти з метастазами в головний або спинний мозок, з нервовими розладами та з непрохідністю сечових шляхів, особливо в перші декілька тижнів лікування. У поодиноких випадках у таких пацієнтів спостерігалася компресія спинного мозку та недостатність ниркової функції.При лікуванні препаратом Лейпрорелін Сандоз® тести на допінг можуть показувати позитивний результат. Зміна толерантності до глюкози спостерігалась у деяких пацієнтів, які отримували аналоги ЛГРГ. Пацієнти з діабетом потребують моніторингу під час лікування препаратом.Антиандрогенна терапія може подовжувати інтервал QT.У пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі (або з відповідними факторами ризику), а також у пацієнтів, які отримують супутні лікарські засоби, які можуть продовжити інтервал QT (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій) лікарі повинні оцінити співвідношення ризику до користі, у тому числі імовірність двонаправленої тахікардії, перш ніж почати лікування препаратом.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Препарат призначений для лікування лише пацієнтів чоловічої статі.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Через виникнення у деяких пацієнтів втоми, а іноді дуже сильної втоми, особливо на початковому етапі лікування, що може бути зумовлено основною пухлинною хворобою, препарат навіть при правильному застосуванні може пригнічувати гостроту реакцій і негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати зі складним механічним обладнанням. Алкоголь посилює цей негативний вплив. Слід також враховувати ймовірність виникнення побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.

Дети:

Для лікування дітей не застосовується.

Способ применения и дозы:

Рекомендована доза становить 3,6 мг лейпрореліну 1 раз на місяць.У виняткових випадках після другого прийому препарату лікування можна призупинити на період до 2 тижнів без втрати терапевтичної ефективності.Захисний ковпачок Імплантат Голка Поршень шприцаПрепарат повинен вводити лікар з досвідом проведення протипухлинної терапії. Імплантат вводиться під шкіру в ділянку живота.Дезінфікувати місце майбутньої ін’єкції на передній стінці черевної порожнини нижче лінії пупа. Візуально перевірити шприц на наявність імплантата в камері. За необхідності оглянути шприц проти світла і обережно струснути його.Повністю витягнути поршень шприца у крайнє кінцеве положення, в цей час має відбутися декілька клацань поршня. Зняти з голки захисний ковпачок. П’ять клацаньЗауваження: поршень зможе рухатися вперед, імплантат ввести лише після його попереднього встановлення у крайнє кінцеве положення.Взяти шприц в одну руку. Пальцями іншої руки зібрати шкіру в складку. Спрямувавши голку отвором догори під невеликим кутом, повністю ввести голку майже паралельно шкірі у підшкірну тканину живота нижче лінії пупа. Обережно витягнути голку приблизно на 1 см (що створить пункційний канал для імплантата). Для введення імплантата в пункційний канал повністю просунути поршень шприца вперед до упору, положення якого буде підтверджено чутним клацанням.КлацанняВитягти голку. Для перевірки правильності введення імплантата переконатися, що білий кінчик поршня виглядає з кінця голки.Як правило, за 3 місяці можна визначити, чи є карцинома простати андрогенчутливою. Головним діагностичним параметром є аналіз концентрації простатичного специфічного антигену (ПСА), яка зазвичай більша за 10 нг/мл в активному стані розвитку пухлини. У пробах значення ПСА визначено після вилучення андрогену із застосуванням препарату в дозі 3,6 мг. Однак показники ПСА, як і загалом показники тестостерону, слід визначати до початку та після застосування препарату протягом 3 місяців. Результати тестів вважаються позитивними, якщо за 3 місяці концентрація тестостерону знаходиться на рівні стерильності (

Дополнительные данные