ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Левоксимед — противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин. Ингибируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает процесс образования бактериальной ДНК.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов в условиях как in vitro, так и in vivo:

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы C и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);
  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
  • другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика. Левофлоксацин при пероральном применении быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 99%. Связывание с белками плазмы крови — 24–38% (преимущественно с альбумином).

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч и менее 4% — с калом за 72 ч. T½ — 6–8 ч.

ПОКАЗАНИЯ

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония;
  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ

Левоксимед применяют внутрь по 250–500 мг 1–2 раза в сутки независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяют по характеру и тяжести инфекции, а также чувствительности к вероятному возбудителю.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) для лечения можно рекомендовать такой режим дозирования:

  • острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 10–14 дней;
  • обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 7–10 дней;
  • внегоспитальная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки; курс лечения — 7–14 дней;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 3 дня;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 7–10 дней;
  • хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 28 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в сутки; курс лечения — 7–14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина <50 мл/мин:

Клиренс креатинина Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50–20 мл/мин Первая доза: 250 мг

Следующие: 125 мг/24 ч

Первая доза: 500 мг

Следующие: 250 мг/24 ч

Первая доза: 500 мг

Следующие: 250 мг/12 ч

19–10 мл/мин Первая доза: 250 мг

Следующие: 125 мг/48 ч

Первая доза: 500 мг

Следующие: 125 мг/24 ч

Первая доза: 500 мг

Следующие: 125 мг/12 ч

<10 мл/мин (а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД)1) Первая доза: 250 мг

Следующие: 125 мг/48 ч

Первая доза: 500 мг

Следующие: 125 мг/24 ч

Первая доза: 500 мг

Следующие: 125 мг/24 ч