ЛАЗОЛВАН - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

• діюча речовина: амброксолу гідрохлорид;
• 1 пастилка містить амброксолу гідрохлориду 15 мг;
• допоміжні речовини: акація 85 %, сорбіту розчин, що не кристалізується (E 420), каріон 83 (містить сорбіт (Е 420); маніт (Е 421)), олія м’яти перцевої, олія евкаліптова, сахарин натрію, олія мінеральна легка, вода очищена.

Світло-коричневого кольору, круглі пастилки з заглибленням з одного боку. Матова поверхня з одного боку та злегка блискуча з іншого боку.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина амброксолу гідрохлорид збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити типу ІІ в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується виділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Покращення мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень. Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.

Місцевий анестезуючий ефект амброксолу гідрохлориду спостерігали на моделі кролячого ока, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів.

Дослідження in vitro показали, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.

У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів з фарингітом показане значне зменшення болю і почервоніння у горлі при застосуванні препарату.

Завдяки фармакологічним властивостям амброксолу швидко полегшувався біль під час лікування захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, що спостерігалось у ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу.

Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні у плазмі крові досягаються через 1-2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому після 6,5 години при застосуванні форм повільного вивільнення.

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Очікуваний об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні приблизно 90 % препарату зв’язується з білками крові.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози після перорального застосування виводиться через пресистемний метаболізм. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.

Через 3 дні перорального прийому близько 6 % дози виводяться разом із сечею у незміненій формі, приблизно 26 % дози – у кон’югованій формі.

Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального. Через 5 днів приблизно 83% загальної дози виводиться з сечею.

Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

У дітей не застосовується до шести років. У віці до шести рекомендовано Лазолван сироп.

Дозволено використовувати людям із цукровим діабетом, але заборонено людям зі спадковою формою непереносимості фруктози.

Вагітність.

Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. У результаті клінічних досліджень застосування препарату після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків під час вагітності. Особливо у І триместрі вагітності не рекомендується застосовувати ЛАЗОЛВАН.

Годування груддю.

Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. ЛАЗОЛВАН не рекомендується застосовувати у період годування груддю.Фертильність. Доклінічні дослідження не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.

ЛАЗОЛВАН, пастилки, не призначений для застосування дітям віком до 6 років.

Дітям віком до 6 років рекомендується для застосовування ЛАЗОЛВАН сироп 15 мг/5 мл.

Якщо не зазначено інше, рекомендується нижчезазначений режим прийому Лазолвану, пастилок.

Дорослі та діти віком від 12 років: по 1 пастилці до 6 разів на добу перші 2-3 дні, потім по 1 пастилці 4 рази на добу.

Терапевтичний ефект може бути посилений при застосуванні 1 пастилки 8 разів на добу.

Діти віком від 6 до 12 років: по 1 пастилці до 2-3 разів на добу.

Пастилку повільно розсмоктати у роті і не ковтати. Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію слід проводити під медичним наглядом.

ЛАЗОЛВАН, пастилки, не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

ЛАЗОЛВАН, пастилки, можна застосовувати пацієнтам, хворим на цукровий діабет.

Для оцінки частоти побічних явищ було використано таку класифікацію:

З боку імунної системи та шкіри і підшкірної клітковини:

• рідко – шкірний висип, кропив’янка;
• невідомо – ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), інші реакції гіперчутливості, еритема, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи:

• часто – дисгевзія (розлад смаку).
• З боку шлунково-кишкового тракту:
• часто – нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині;
• нечасто – блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті;
• рідко – сухість у горлі;
• дуже рідко – слинотеча.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

• часто – зниження чутливості у глотці;
• невідомо – диспное (як симптом реакції гіперчутливості).

Загальні розлади:

• нечасто – гарячка, реакції з боку слизових оболонок.