Препарат Лавекс предназначен для перорального применения при лечении эректильной дисфункции. Восстанавливает нарушения способности к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в освободившиеся оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует ферментгуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиления кровотока в половом члене.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-спецефическими фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NО / цГМФ, который наблюдается при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта необходима адекватная сексуальная стимуляция. "Лавекс" проявляет фармакотерапевтическую действие только при сексуальном возбуждении.

Фармакокинетика

. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после приема препарата натощак достигает максимального значения в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин.). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме силденафила вместе с жирной пищей: скорость всасывания снижается, период максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л / кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. Силденафил метаболизируется под влиянием СУР ЗА4 (основной путь) и СУР 2С9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет почти 40% от таковой силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения - около 4 ч. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л / ч, а конечный период полувыведения - 3-5 ч. После приема внутрь или после введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13% введенной дозы).

Показания к применению


Препарат Лавекс применяется при нарушении эрекции, которое определяют как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для полового акта (при неэффективности низких доз силденафила).

Способ применения


Лавекс применяют в случае, когда в меньшей дозе силденафил не эффективен. Лавекс принимают внутрь в дозе 70 мг (1 таблетка) за 1:00 до полового акта. Максимальная частота использования - 1 раз в сутки.
Больным с нарушением функции печени и почек или в случае других случаев необходимости применения препарата в более низких дозах, следует перед применением Лавекса проконсультироваться с врачом.

Побочные действия


Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, головокружение и в некоторых случаях депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, покраснение кожи, мигрень.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, рвота.
Респираторные: синусит, ренит, заложенность носа.
В послерегистрационный период на фоне применения Лавекса наблюдались мало распространенные реакции:
Иммунной системы: реакции гиперчувствительности (с проявлением кожных высыпаний)
Сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения;
Система зрения: затуманивание зрения и боль в глазах, повышенная чувствительность к свету, хроматоксия;
Репродуктивная система: пролонгированная эрекция, приапизм.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Лавекс являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременное применение донаторов NО или нитритов в любых формах; возраст до 18 лет. Не применяется для женщин. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность. Недавно перенесенные инфаркт миокарда, инсульт.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Безопасность и эффективность применения препарата Лавекс в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучали, поэтому подобные комбинации применяться не рекомендуются.
Одновременное назначение силденафила и ритонавира не рекомендуется.
Популяционный фармакокинетического анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов СУР ЗА4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Одноразовый прием антацида (магния / алюминия гидроксида) на влияют на биодоступность силденафила.
По данным клинических наблюдений, ингибиторы СУР 2С9 (толбутамид, варфарин), СУР 2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобни диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы бета - адренорецепторов и индукторы метаболизма СУР 450 (рифампицин, барбитураты) не влияли на фармакокинетику силденафила. Лавекс не усиливает гипотензивное действие алкоголя. У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила с амлодипином не выявлено. Одновременное применение с альфа - блокаторами усиливает риск возникновения гипотензии.

Передозировка

:
В исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата Лавекс в дозах до 800 мг явления были подобны приема препарата в более низких дозах, но встречались чаще (ощущение жара, головокружение, головная боль, нарушения зрения, гипотензия, диспепсия). В случае передозировки проводят стандартное симптоматическое лечение. Применение диализа не увеличивает клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Условия хранения


Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.

Форма выпуска


Лавекс - таблетки.
По 4 таблетки в блистере; по 1, по 2, по 5 блистер в упаковке.
По 1 таблетке в блистере; по 1 блистера в упаковке.

Состав

:
1 таблетка Лавекс содержит силденафила 70 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, тальк, кроскармеллоза (натриевая соль), магния стеарат, лактоза.

Основные параметры


Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.