Фармакологическое действие

Лорноксикам является НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами и относится к классу оксикамов.
Лорноксикам подавляет синтез простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибированию воспаления. Также лорноксикам обладает центральным влиянием на ноцицепторы, не связанным с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрию).
Абсорбция. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax достигается через 1–2 ч после приема препарата. Биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. Средний T½ составляет 3–4 ч.

При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается примерно на 30% и Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с AUC) может снижаться до 20%.
Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Биотрансформация. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивный 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP 2С9. В результате генетического полиморфизма метаболизм этого фермента может быть замедленным и интенсивным, что может выражаться в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
Лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов в доклинических исследованиях. Нет данных о аккумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендуемых доз.
Выведение. T½ исходного вещества составляет 3–4 ч. После перорального приема около 50% выводится с калом и 42% — через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикама. T½ 5-гидроксилорноксикама составляет около 9 ч после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.
Особые популяции пациентов
 У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профиле лорноксикама у пациентов пожилого возраста.
Нет существенных изменений кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции, у пациентов с хроническим заболеванием печени после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 и 16 мг.

Побочные действия

- Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, экхимозы. НПВП могут повлечь специфические, потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.
- Нарушение обмена веществ: потеря аппетита, изменения массы тела.
- Психические нарушения: инсомния, депрессия, смущение, нервозность, возбуждение.
- Со стороны нервной системы: легкая и преходящая головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения вкуса (дисгевзия), тремор, мигрень, асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани.
- Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
- Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица, АГ, приливы, кровоизлияния, гематомы.
- Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, кашель, бронхоспазм.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе, в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой оболочки полости рта, мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвы, желудочно-кишечное кровотечение.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, дерматит, экзема, пурпура, отек и буллезные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в костях, мышечные спазмы, миалгия.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови; лорноксикам может вызвать ОПН у пациентов с заболеваниями почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдромом, который является специфическим эффектом НПВП.
- Общие нарушения: недомогание, отек лица, астения.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.