ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма влияет на развитие тканей и обмен веществ. В низких дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает продукцию тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней, на протяжении этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает на протяжении 3–6 мес.

Фармакокинетика. После перорального приема левотироксин практически полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает усваиваемость левотироксина. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 5–6 ч после перорального приема. После всасывания более 99% препарата связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В разных тканях происходит монодейодирование около 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата дезаминируется и декарбоксилируется, а также конъюгируется с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T½ — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T½ сокращается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

ПОКАЗАНИЯ

  • эутиреоидный зоб;
  • гипотиреоз;
  • после резекции щитовидной железы как заместительная терапия и для профилактики рецидива зоба;
  • рак щитовидной железы после оперативного лечения;
  • диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (как монотерапия, так и в комплексе с другими лекарственными средствами);
  • как диагностическое средство для проведения теста тиреоидной супрессии.

ПРИМЕНЕНИЕ

суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний.

Таблетку принимают целой внутрь утром натощак за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости (½ стакана воды).

Показания Рекомендуемые дозы L-Тироксина-Фармак,

мкг/сут
Лечение эутиреоидного зоба 75–200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба 75–200
В комплексной терапии тиреотоксикоза у взрослых:
– начальная доза 25–50
– поддерживающая доза 100–200
В комплексной терапии тиреотоксикоза у детей:
– начальная доза 12,5–50
– поддерживающая доза 100–150
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150–300
Диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной терапии или монотерапии) 50–100
Проба тиреоидной супрессии За 4 нед до теста — 75 мкг/сут

За 3 нед до теста — 75 мкг/сут

За 2 нед до теста — 150–200 мкг/сут

За 1 нед до теста — 150–200 мкг/сут