КОРВИТИН® (CORVITIN®)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Кверцетин, входящий в состав препарата, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, ЦОГ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и др. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC₄ и LTB₄. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Корвитин проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксиданиона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов (ИЛ)-1β и -8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов.

Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает регионарное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, повышая реактивность микрососудов.

Корвитин нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, снижает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность препарата Корвитин обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 мин после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин подвергается конъюгации на 70% в течение 25–30 мин. Т_max общего и свободного кверцетина — 0,25 ч, Т_max свободного изорамнетина — 0,27 ч.

Т_½ свободного кверцетина составляет 1,08 ч, свободного изорамнетина — 0,18 ч, Т_½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 ч соответственно). При этом К_el кверцетина и его метаболитов демонстрирует обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель С_max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составил 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель С_max отмечен у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитин выводится с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать следующие:

С_max	Т_max	AUC_0—t	AUC_0—∞	AUC_0—t,%	К_el	Т_½
3870,9	0,25	4136,8	4595,9	90,87	5,23	6,92

ПОКАЗАНИЯ

комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда;
комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга;
лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.●

ПРИМЕНЕНИЕ

приготовление р-ра

Р-р готовят в два этапа:

1-й этап — для первичного разведения препарата 0,9% р-р натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2-й этап — полученный р-р перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитина первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл.

Не смешивать с другими р-рами и препаратами! Не применять шприцы и системы для в/в введения, которые использовались до этого для других лекарственных средств. Корвитин следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного р-ра.

Схемы применения Корвитина в комплексной терапии

Показания	1-е сутки	2-e–3-и сутки	4–5-е сутки	с 6-х по 10-е сутки включительно
Острый инфаркт миокарда (объем р-ра на 1 введение – 50 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение – 0,5 г после госпитализации, 2-е введение – 0,5 г через 2 ч, 3-е введение – 0,5 г через 12 ч после последнего введения	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	0,5 г 1 раз в сутки	—
Декомпенсация хронической сердечной недостаточности (объем р-ра на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение – 1 г после госпитализации, 2-е введение – 0,5 г через 12 ч	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	0,5 г 1 раз в сутки	—
Острый ишемический инсульт (объем р-ра на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение – 0,5 г после госпитализации, 2-е введение – 0,5 г через 2 ч, 3-е введение – 0,5 г через 12 ч после последнего введения	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	0,5 г 1 раз в сутки	0,5 г 1 раз в сутки
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (объем р-ра на 1 введение – 100 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение – 0,5 г за 10 мин до снятия зажима с аорты, 2-е введение – 0,5 г через 12 ч	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	—

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
выраженная артериальная гипотензия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при быстром в/в введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также отмечены единичные случаи следующих побочных реакций:

со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость;

аллергические реакции: сыпь, в том числе уртикарная, зуд, анафилактический шок;

другие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание, изменения в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

вводить в/в капельно. Препарат применяют в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств!

Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата, на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети. Опыта применения препарата у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Информации относительно способности Корвитина влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не поступало.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

в комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата с:

препаратами аскорбиновой кислоты происходит суммация эффектов;
НПВП усиливает противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного эффекта;
дигоксином — повышается C_max в плазме крови и AUC дигоксина;
циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
паклитакселом — влияние на метаболизм последнего;
верапамилом — повышается биодоступность последнего;
тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Р-р препарата сохраняет стабильность при 25 °С при разведении в 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида — 12 ч, в 100 мл — 6 ч.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: