Конвулекс ретард (Konvuleks Retard)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Вальпарин, Вальпарин XP, Вальпроат 300-Тева, Вальпроат 500-Тева, Вальпроат Орион, Вальпроком 300 Хроно, Вальпроком 500 Хроно, Депакин, Депакин 400, Депакин Хроно 300 мг, Депакин Хроно 500 мг, Депакин Энтерик 30, Конвулекс 150 мг, Конвулекс 300 мг, Конвулекс 300 мг Ретард, Конвульсофин, Орфирил, Орфирил Ретард, Орфирил Сироп, Энкорат, Энкорат Хроно

Фармакологическое действие

Фармакологические эффекты вальпроата направлены преимущественно на центральную нервную систему. Препарат обладает противосудорожным действием при различных видах судом и различных типах эпилепсии у человека.
Данные экспериментальных и клинических исследований препарату указывают на существование двух механизмов противосудорожным действием препарата.
Первый механизм - это прямой фармакологический эффект, связанный с концентрацией вальпроата в плазме крови и головном мозге.
Второй механизм является косвенным. Он связан с метаболитами вальпроата, которые остаются в мозгу, или с модификациями нейромедиаторов, или с прямым действием на мембрану. После применения вальпроата повышается уровень ГАМК (ГАМК).
Вальпроат снижает продолжительность промежуточной фазы сна и одновременно увеличивает фазу медленно- волнового сна.
Фармакокинетика.
Во время различных фармакокинетических исследований препарату было доказано, что:
биодоступность вальпроата в крови при пероральном применении около 100 %. Вещество в основном распределяется в крови и внеклеточной жидкости, быстро обновляется.
Вальпроат проникает в спинномозговую жидкость и головной мозг. Концентрация вальпроата в спинномозговой жидкости близка к концентрации его свободной фракции в плазме крови.
Период полувыведения составляет от 15 до 17 часов.
Минимальная концентрация в плазме крови, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет 40-50 мг / л. Эта концентрация может колебаться от 40 до 100 мг / л. Если необходимо достичь высоких концентраций препарата в плазме крови, то необходимо взвесить ожидаемую пользу и риск появления нежелательных явлений, в частности дозозависимых. Однако если концентрации в плазме крови остаются выше 150 мг / л, необходимо уменьшить дозу.
Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 дня.
Связывание вальпроата с белками плазмы крови является довольно значительным, дозозависимым и насыщаемая.
Выводится преимущественно с мочой после его метаболизма путем связывания с глюкуроновой кислотой и бета-окисления.
Молекулу препарату можно диализуваты, однако во время гемодиализа выводится только свободная фракция препарату (примерно 10 %).
Вальпроат не вызывает индукции ферментов, входящих в состав метаболической системы цитохрома Р450. В отличие от других противоэпилептических препаратов, вальпроат не ускоряет ни собственную биотрансформацию, ни биотрансформацию других веществ, таких как естропрогестагены и пероральные антикоагулянты.
По сравнению с формой вальпроата, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, форма с замедленным высвобождением в эквивалентных дозах имеет следующие характеристики:
отсутствие времени задержки всасывания после приема;
удлиненная абсорбция;
идентична биодоступность;
ниже пик общей и свободной концентрации в плазме крови (С двумя х) (снижение в С мах составляет около 25%, но с относительно стабильной фазой плато, которая достигается через 4-14 часов после приема); в результате после применения 2 раза в сутки одинаковой дозы колебания концентраций в плазме крови уменьшается наполовину; более линейная корреляция между дозами и концентрацией в плазме крови (общего и свободного вещества)
линийниша корреляция между дозой и концентрацией в плазме крови (общего и свободного вещества).

Способ применения

Для взрослых: Конвулекс 500 мг Ретард применяют перорально (внутрь).
Суточную дозу принимают в один или два приема, предпочтительно — во время еды.
Начальная доза — 10–15 мг/кг/сутки, затем ее повышают с интервалом 2–3 дня, достигая нужной дозы примерно через неделю.
Стандартные дозы при эпилепсии:
25 мг/кг/сутки — для детей;
20–25 мг/кг/сутки — для подростков;
20 мг/кг/сутки — для взрослых;
15–20 мг/кг/сутки — для лиц пожилого возраста.

Показания

- для лечения первичной генерализованной эпилепсии: массивных билатеральных миоклонических судорог, малых эпилептических припадков/абсансной эпилепсии, больших приступов эпилепсии с/без миоклонии, фотосенситивных форм эпилепсии;
- для лечения вторичной генерализованной эпилепсии, особенно синдромов Веста, Леннокса — Гасто;
- для лечения парциальной эпилепсии с комплексной или простой симптоматикой (психомоторные формы, психосенсорные формы);
- для лечения смешанной формы эпилепсии;
- для лечения эпизодов мании, ассоциированных с биполярным аффективным расстройством;
- для профилактики рецидивов дистимических эпизодов у особ с биполярным расстройством.

Противопоказания

- при непереносимости вальпроата, дивальпроата, вальпромида;
- при остром/хроническом гепатите;
- при печеночной порфирии;
- при лечении мефлохином, экстрактом зверобоя.

Побочные действия

- Изменения анализа крови: анемия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня фибриногена, истинная эритроцитарная аплазия, агранулоцитоз, макроцитоз, удлинение протромбинового времени, повышение показателя МНО.
- Метаболические расстройства: увеличение массы тела, повышение аппетита, гипонатриемия, гипераммониемия.
- Психические расстройства: дезориентация, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания, агрессия, нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, патологическое поведение, трудности с обучением.
- Неврологические расстройства: тремор, ступор, экстрапирамидные расстройства, сонливость, ухудшение памяти, судороги, головная боль, головокружение, нистагм, кома, летаргия, энцефалопатия, обратимый паркинсонизм, парестезии, атаксия, мелкоамплитудный постуральный тремор, обратимая деменция, обратимая мозговая атрофия, когнитивное расстройство.
- Отоларингологические расстройства: глухота.
- Сосудистые нарушения: васкулит, кровотечение.
- Пищеварительные расстройства: тошнота, рвота, гиперплазия десен, боль в верхней части живота, стоматит, диарея.
- Гепатобилиарные расстройства: поражения печени, включая недостаточность, транзиторное повышение уровня печеночных энзимов.
- Дерматологические расстройства: гиперчувствительность, сыпь, дозозависимая алопеция, ангионевротический отек, изменение структуры волос, патологический рост волос, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, DRESS-синдром, экзантематозные высыпания.
- Мочеполовые расстройства: почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, энурез, недержание мочи, синдром Фанкони, поликистоз яичников, дисменорея, мужское бесплодие, гинекомастия.
- Дыхательные расстройства: плевральный выпот.
- Эндокринные расстройства: гиперандрогения (вирилизм, гирсутизм, акне, облысение у мужчин), синдром неадекватной секреции АКТГ, гипотиреоз.
- Доброкачественные, злокачественные, неопределенные новообразования: миелодиспластический синдром.
- Костно-мышечные расстройства: снижение плотности кости, остеопения, переломы и остеопороз, системная красная волчанка.
- Общие расстройства: гипотермия, периферические отеки

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Конвулекс ретард" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.