КОФЕИН* (COFFEINUM*)

кофеин — алкалоид, содержащийся в семенах кофе (1–2%), листьях чая (2%), орехах кола. Используется преимущественно как стимулятор ЦНС. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимы и в высоких дозах кофеин может привести к истощению нейронов. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивает ЧСС и сократимость миокарда. Гипертензивный эффект наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез под влиянием кофеина несколько увеличивается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента ФДЭ, приводящим к накоплению внутри клеток цАМФ. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая ЦНС и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта кофеина является его связывание с пуриновыми рецепторами мозга.

инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность), угнетение дыхания, асфиксия, отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС, астенический синдром, спазмы сосудов головного мозга. Кофеин назначают для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей применяют при энурезе.

внутрь и п/к. Дозы устанавливают индивидуально, частота введения — не более 2–3 раз в сутки. Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра. Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая — 0,4 г, суточная — 1 г; при приеме внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.

повышенная возбудимость, бессонница, выраженная АГ, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.

возможны бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия (особенно при длительном применении).

при отравлении проводят оксигенотерапию, при судорогах назначают диазепам.

при комнатной температуре.