Аналоги (дженерики, синонимы)

Флупиртина малеат

Рецепт (международный)

Rp: Katadoloni 0,1
D.t.d.N. 10 in caps.
S. Для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener) - селективный нейрональный активатор калиевых каналов. Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Не вызывает зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат(NMDA)-рецепторов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с ?1-, ?2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Флупиртин обладает тремя основными свойствами. Анальгезирующее действие. Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Са2+-каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Нейропротекторное действие препарата обуславливает защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Способ применения

Для взрослых: Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, ввести через зонд. Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату. Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут. При сильных болях дозу можно увеличивать до 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (6 капс.). Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У пациентов с почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать. Катадолон® следует назначать в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания. Длительность лечения не должна превышать 2 недель.

Показания

Применяется при болевом синдроме (острая и хроническая боль) при заболеваниях опорно-двигательного аппарата:
— мышечный спазм;
— посттравматическая боль;
— послеоперационные боли (травматологические/ортопедические операции и вмешательства).

Противопоказания

— цирроз печени;
— печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
— холестаз;
— мышечная астения (myasthenia gravis);
— хронический алкоголизм;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и пациентам в возрасте старше 65 лет.

Побочные действия

— Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.
— Со стороны ЦНС: часто - нарушения сна, депрессия, чувство тревоги, головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность; нечасто - спутанность сознания.
— Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; часто - отсутствие аппетита, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запор или диарея, боли в животе, метеоризм, сухость во рту; очень редко - острый или хронический гепатит; частота неизвестна - единичные случаи печеночной недостаточности.
— Аллергические реакции: нечасто - реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, зудом.
— Прочие: очень часто - усталость (особенно в начале лечения); часто - потливость; нечасто - нарушение зрения.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул
– порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.
1 капс.
флупиртина малеат 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, желатин.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Катадолон" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.