КАСОДЕКС (CASODEX)

показания для Касодекса 50 мг. Лечение распространенного рака простаты в сочетании с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ) или хирургической кастрацией.

Показания для Касодекса 150 мг. Касодекс 150 мг показан как препарат для монотерапии или адъювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Касодекс 150 мг показан для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Касодекс 50 мг.

Дозировка

Взрослые мужчины, включая пациентов пожилого возраста 1 таблетка (50 мг) 1 раз в сутки.

Лечение Касодексом следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы для больных с легкой печеночной недостаточности не требуется.

Повышенная кумуляция возможна у больных с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Особенности применения»).

Касодекс 150 мг.

Дозировка. Взрослые мужчины, в том числе пожилого возраста 1 таблетка 150 мг внутрь 1 раз в сутки.

Касодекс 150 мг необходимо принимать длительно, по крайней мере до 2 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания.

Особые группы. Почечная недостаточность: коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы для больных с легкой печеночной недостаточности не требуется.

Повышенная кумуляция может наблюдаться у больных с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Касодекс противопоказан женщинам и детям (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Не следует назначать пациентам, у которых отмечены реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение Касодекса с терфенадином, астемизолом или цизапридом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

побочные реакции указаны по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), с неизвестной частотой (на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения).

¹Изменения со стороны печени редко были тяжелыми и часто проходили или ослабевали при продолжении лечения или после его прекращения.

²Печеночная недостаточность изредка отмечалась у пациентов, принимавших Касодекс, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлена. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

³Может уменьшиться выраженность при сопутствующей кастрации.

⁴Отмечали во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов РФ ЛГ и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск повышался, если Касодекс 50 мг применяли в комбинации с агонистами РФ ЛГ, однако повышения риска не отмечено при применении Касодекса 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

⁵Включена в перечень побочных реакций после получения постмаркетинговых данных. Частота была определена по количеству сообщений о случаях интерстициальной пневмонии в период рандомизированного лечения Касодексом 150 мг в исследовании ЕРС.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства. Специалистов в области здравоохранения рекомендуют сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

лечение препаратом Касодекс следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Касодекс активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс следует применять с осторожностью у пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменения функции печени следует периодически контролировать печеночные пробы. Большинство изменений отмечают в течение первых 6 мес применения Касодекса.

Редко при назначении Касодекса наблюдают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальных случаях (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Если возникают тяжелые изменения функции печени, лечение Касодексом следует прекратить.

Для пациентов, которые имеют объективное прогрессирования заболевания вместе с повышенным уровнем ПСА, следует рассмотреть возможность прекращения терапии Касодексом.

У мужчин, которые принимают агонисты РФ-ЛГ, отмечают снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторингу уровня глюкозы в плазме крови пациентов, получающих Касодекс в комбинации с агонистами РФ-ЛГ.

Показано, что Касодекс подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4 (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Терапия антиандрогенами может приводить к удлинению интервала Q–T. У пациентов, имеющих факторы риска или случаи удлинения интервала Q–T в анамнезе, а также у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут удлинять интервал Q–T, врач должен до начала лечения Касодексом оценить соотношение риск/польза, учитывая потенциальный риск возникновения желудочковой тахикардии по типу пируэт (torsade de pointes).

Антиандрогенная терапия может вызвать изменения в морфологии сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивали, и о таких изменениях у пациентов, получавших Касодекс, не объявляли, пациентам и/или их партнерам во время лечения и в течение 130 дней после терапии препаратом Касодекс следует использовать эффективные методы контрацепции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Касодекса противопоказано женщинам. Препарат противопоказано назначать в период беременности и кормления грудью.

Дети. Касодекс противопоказан для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Касодекс не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Однако следует учитывать, что иногда может возникнуть сонливость, очень часто — головокружение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациентам, которые принимают этот препарат, следует соблюдать осторожность.

нет доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Касодекса и аналогов РФ-ЛГ.

Исследования in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени — CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности Р450, не подтвердили возможность взаимодействия с Касодексом, средняя концентрация мидазолама (AUC) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с Касодексом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Касодекс следует с осторожностью сочетать с такими веществами, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в снижении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные реакции в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения препаратом Касодекс.

С осторожностью следует назначать Касодекс при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Касодекса в плазме крови, что может вызвать увеличение выраженности побочных эффектов препарата.

Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Касодекса пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

В связи с тем, что антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала Q–T, следует с осторожностью назначать Касодекс одновременно с лекарственными средствами, которые способны вызывать удлинение интервала Q–T или вызвать развитие желудочковой тахикардии по типу пируэт (torsade de pointes), то есть такими, как антиаритмические препараты класса IA (хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д. (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дети. Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Проведение диализа может быть неэффективно, поскольку бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови и не определяется в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

при температуре не выше 30 °С.