КАРДИОСТАТИН® (CARDIOSTATIN) lovastatin Представительство:МАКИЗ-ФАРМА ЗАО 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Регистрационные №№:

  • таб. 20 мг: 30 шт. - Р №002573/01, 23.12.05
  • таб. 40 мг: 30 шт. - Р №002573/01, 02.09.05
Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Ингибитор эндогенного синтеза холестерина. Нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени.

В организме ловастатин образует свободную β-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМК-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина и усиливается его катаболизм.

Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови, умеренно повышает содержание ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В, входящего в состав ЛПНП, и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

Выраженный терапевтический эффект препарата наблюдается в течение 2 недель лечения, максимальный достигается через 4-6 недель с момента начала лечения.

Кардиостатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у больных с неосложненным, компенсированным сахарным диабетом 1 и 2 типа.

Фармакокинетика

Всасывание

Из ЖКТ всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Распределение

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармако-логически активны (блокируют 3- гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу).

Выведение

T1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками 10%.

Показания

- первичная гиперхолестеринемия (типа IIа и IIb) с высоким содержанием ЛПНП (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой);

- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;

- коронарный атеросклероз у пациентов с ИБС (с целью замедления его прогрессирования).

Режим дозирования

Начальная доза составляет при гиперхолестеринемии - 10-20 мг 1 раз/сут, вечером; при атеросклерозе - 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации общего холестерина в плазме до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу Кардиостатина следует уменьшить. Для пациентов, одновременно получающих имунодепрессанты, фибраты, никотинамид суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не следует назначать препарат в дозе, превышающей 20 мг/сут.

Препарат принимают внутрь во время еды. В случае пропуска очередной дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, увеличивать дозу не следует.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, бессонница, судороги, парестезии, нарушения психики.

Со стороны органа зрения: "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (при одновременном применении с циклоспорином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой), артралгия, повышение активности КФК.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, повышение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, зуд.

Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Противопоказания

-заболевания печени в острой фазе;

-повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;

-общее тяжелое состояние пациента;

-беременность;

-период лактации (грудного вскармливания);

-детский и подростковый возраст до 18 лет;

-повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени (в анамнезе), при хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, в период проведения ургентных хирургических манипуляций (в т.ч. стоматологических), при одновременном приеме гемфиброзила и других фибратов, никотинамида (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, слабости мышц, особенно сопровождающихся лихорадкой, следует немедленно сообщить об этом врачу.

В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК препарат следует отменить.

При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания следует прервать терапию на длительное время или отменить препарат.

В период лечения больные должны соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.

Контроль лабораторных показателей

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность печеночных трансаминаз определяют до начала терапии, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода. Пациентам, у которых суточная доза составляет 80 мг следует проводить исследование 1 раз в 3 месяца. При повышении активности трансаминаз исследование необходимо повторить и в последующем проводить его более часто. Терапию следует прекратить, если активность АСТ и/или АЛТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет не установлены.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата Кардиостатин в настоящее время нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием иммунодепрессантов, гемфиброзила, никотиновой кислоты, циклоспорина, эритромицина, противогрибковых препаратов из группы азолов увеличивает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

Одновременный прием Кардиостатина усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений. В случае совместного приема необходим регулярный контроль протромбинового времени.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность ловастатина (применение Кардиостатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Циклоспорин при одновременном применении повышает плазменный уровень метаболитов ловастатина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

  • Производитель:
    Макиз-Фарма ООО, Российская Федерация
Описание препарата «Кардиостатин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Данные о лекарстве, представленные выше, были собраны из различных открытых источников, включая медицинские и фармакологические базы данных, научные исследования и публикации. Пожалуйста, обратите внимание, что эта информация предоставляется только в информационных целях и не заменяет консультацию с квалифицированным врачом или фармацевтом. Всегда следуйте инструкциям и рекомендациям, предоставленным вашим медицинским специалистом или указанным на упаковке лекарственного препарата.

Важно понимать, что данные о лекарствах постоянно обновляются и дополняются, поэтому рекомендуется проверять актуальность информации перед использованием лекарственных препаратов.

Данные о лекарстве включают, но не ограничиваются следующими аспектами:

  • 1. Наименование лекарственного препарата: Указывается официальное название препарата, а также возможные торговые названия, под которыми он может быть известен.
  • 2. Действующее вещество: Описывается химическое соединение или вещество, которое является основным активным компонентом препарата и обеспечивает его фармакологические свойства.
  • 3. Индикации: Указываются заболевания, состояния или симптомы, при которых рекомендуется применение лекарственного препарата.
  • 4. Дозировка и способ применения: Предоставляются рекомендации о дозировке, режиме приема и способе применения лекарственного препарата.
  • 5. Показания к применению: Описываются основные условия или факторы, при которых следует воздержаться от использования лекарственного препарата или проконсультироваться с врачом перед его применением.
  • 6. Противопоказания и предостережения: Указываются состояния, при которых применение лекарственного препарата может быть небезопасным или нежелательным. Также могут предоставляться рекомендации о предосторожностях и мероприятиях, которые следует принимать при использовании препарата.
  • 7. Побочные эффекты: Описываются возможные нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при использовании лекарственного препарата.
  • 8. Взаимодействия с другими препаратами: Указываются возможные взаимодействия с другими лекарственными препаратами, пищей или напитками, которые могут повлиять на эффективность или безопасность препарата.

Эти данные помогают обеспечить общее представление о лекарственных препаратах, однако для получения точной и подробной информации всегда рекомендуется обращаться к надежным источникам, таким как официальные инструкции по применению, лекарственные справочники или консультации с медицинским специалистом.