КАЛУМИД (CALUMID)

фармакодинамика. Механизм действия. Калумид является нестероидным антиандрогеном, который не оказывает влияния на другие части эндокринной системы. Препарат связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, подавляет андрогенные стимулы.

Фармакодинамические эффекты. В результате такого подавления происходит регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата Калумид у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Калумид является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представлен почти исключительно (R)-энантиомером.

Фармакокинетика. Абсорбция. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого влияния приема пищи на биодоступность препарата.

Биотрансформация. (S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером. T_½ последнего из плазмы крови составляет примерно 1 нед.

При ежедневном применении Калумида (R)-энантиомер вследствие его длительного T_½ кумулирует в плазме крови в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл отмечено при применении суточной дозы 50 мг Калумида и на уровне 22 мкг/мл при суточной дозе 150 мг Калумида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Элиминация. Известно, что средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, который потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового акта, малое и может составлять примерно 0,3 мкг/мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Особые группы пациентов. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек или нарушение функции печени легкой или средней степени тяжести. Существуют доказательства, что у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.

Калумид 50 мг. Рак предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами РФ ЛГ или хирургической кастрацией.

Калумид 150 мг показан как препарат монотерапии или адъювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Калумид 150 мг также показан для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или не приемлемы.

Калумид 50 мг. Взрослые лица мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Калумид следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Калумид 150 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.

Калумид 150 мг следует принимать непрерывно, в течение не менее 2 лет или до изменений в течении заболевания.

Дети: Калумид противопоказан детям.

Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может возникать кумуляция препарата.

Калумид противопоказан к применению у женщин и детей (См. Применение в период беременности и кормления грудью).

Калумид не следует назначать пациентам, у которых отмечены реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение препарата Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом (cм. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

побочные реакции указаны по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), с неизвестной частотой (на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения).