Фармакологическое действие
Cинтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
Распределение и выведение
Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.
T1/2 составляет 18 ч. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро.
Показания препарата Гинестрил®
- лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Код МКБ-10 | Показание |
D25 | Лейомиома матки |
Режим дозирования
Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.
Побочное действие
Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: головная боль, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;
- острая или хроническая почечная недостаточность;
- острая или хроническая печеночная недостаточность;
- порфирия;
- анемия;
- нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
- воспалительные заболевания женских половых органов;
- наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
- субмукозное расположение миоматозных узлов;
- величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
- опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. при бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Передозировка
Прием Гинестрила в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.
Симптомы: возможна надпочечниковая недостаточность.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения НПВС.
При одновременном приеме с ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Условия хранения Гинестрил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности Гинестрил®
Условия реализации
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.