ГЕПАРСИЛ - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

діюча речовина: silymarin;

1 капсула містить силімарину (у перерахуванні на суху речовину та вміст суми флаволігнанів 70 %) 70 мг;

допоміжні речовини: цукроза, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

Тверді желатинові капсули з кришечкою та корпусом зеленого кольору, або з кришечкою білого кольору та корпусом темно-червоного кольору. Вміст капсул – порошок від світло-жовтого до світло-коричневого кольору.

Гепарсил належить до групи гепатопротекторних лікарських засобів. Гепарсил містить активну складову частину силімарин, отриману з плодів рослини розторопші плямистої. Силімарин – суміш 4 ізомерів флаволігнанів: силібінін, ізосилібінін, силідіанін і силікристин.

Препарат має гепатопротекторну та антитоксичну дію.

Встановлено, що антигепатотоксична дія силімарину зумовлена його конкуруючою взаємодією з рецепторами до відповідних токсинів у мембрані гепатоцитів, виявляючи таким чином мембраностабілізуючу дію. Завдяки цьому уповільнюється розвиток стеатозу та фіброзу печінки. Силімарин виявляє метаболічні і клітиннорегулюючі ефекти, що регулюють проникність клітинної мембрани і пригнічують 5-ліпооксигеназний шлях, особливо лейкотрієну В₄ (LTB₄), а також зв’язуючись з вільними реактивними радикалами кисню. Силімарин стимулює синтез білків (структурних і функціональних) і фосфоліпідів в уражених клітинах печінки (нормалізуючи ліпідний обмін), стабілізує їх мембрани, зв’язує вільні радикали (антиоксидантна дія), захищаючи таким чином клітини печінки від шкідливих впливів і сприяючи їх відновленню.

Дія флавоноїдів, до яких належить силімарин, пов’язана з їх антиоксидантними ефектами і ефектами, які покращують мікроциркуляцію. Клінічно ці ефекти виявляються у покращанні суб’єктивної і об’єктивної симптоматики і нормалізації показників функціонального стану печінки (зниження рівня трансаміназ, γ-глобулинів, білірубіну сироватки крові). Це призводить до поліпшення загального стану, зменшення скарг, пов’язаних з травленням, а у пацієнтів зі зниженим засвоєнням їжі внаслідок печінкового захворювання призводить до покращання апетиту.

Після перорального застосування силімарин поволі всмоктується з травного тракту. Піддається кишково-печінковій циркуляції. Не кумулюється.

Інтенсивно розподіляється в організмі. У результаті досліджень ¹⁴С-міченим силібініном найвищі концентрації речовини виявляються у печінці і зовсім незначна кількість – у нирках, легенях, серці та інших органах.

Силімарин метаболізується в печінці шляхом кон’югації. В жовчі виявлені такі метаболіти як глюкуроніди і сульфати.

Період напіввиведення силімарину становить 6 годин. Виводиться в основному з жовчею (приблизно 80 %) у формі глюкуронідів і сульфатів і незначною мірою (приблизно 5 %) – з сечею.

Приймають внутрішньо після їди, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.

Разова доза для дорослих та дітей віком від 14 років становить 1-2 капсули (70-140 мг силімарину), застосовують 3 рази на добу.

Курс лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру і перебігу захворювання.

Середня тривалість лікування – 3 місяці.

Лікарський препарат добре переноситься. Рідко в окремих випадках і при індивідуальній підвищеній чутливості можна спостерігати побічні дії:

з боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, печія, діарея;

з боку шкіри і шкірних придатків: у поодиноких випадках можливі шкірні алергічні реакції – свербіж, висип, посилення алопеції;

з боку сечовидільної системи: підсилення діурезу – дуже рідко;

з боку системи дихання: задишка – дуже рідко;

інші: дуже рідко можна спостерігати посилення існуючих вестибулярних порушень.

Побічні дії тимчасові і зникають після припинення прийому препарату без застосування спеціальних заходів.

При одночасному застосуванні силімарину і пероральних контрацептивних засобів та препаратів, що застосовуються при естрогензамісній терапії, можливе зниження ефективності останніх.

За рахунок пригнічення системи цитохрому Р₄₅₀ силімарин тим самим підсилює ефект деяких лікарських засобів, а саме: антиалергічних лікарських засобів (фексофенадин); гіпохолестеринемічних лікарських засобів (ловастатин); антикоагулянтів (клопідогрель, варфарин); антипсихотичних лікарських засобів (алпрозолам, діазепам, лоразепам); протигрибкових лікарських засобів (кетоконазол); деяких препаратів для лікування раку (вінбластин).