ГЕПАРИЗИН - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Действующие вещества:

1 ампула содержит моноамонию глициризината эквивалентно глицирризина 40 мг, глицина 400 мг L-цистеина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций, раствор аммиака концентрированный.

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакодинамика.

Противовоспалительный эффект

- Противоаллергический: глицирризин может препятствовать развитию аллергических реакций, таких как феномен Артюса и феномен Шварцмана у животных. Данный препарат может вызвать индуцированное стрессом подавление кортикального гормона и в то же время ингибировать грануляцию и атрофию тимуса под действием данного гормона. Данный препарат не влияет на эксудативный эффект гормона.

- Блокада метаболических ферментов цикла арахидоновой кислоты. Глицирризин может связываться с фосфолипазой А₂ (что является активатором цикла арахидоновой кислоты) и липооксигеназы (что влияет на арахидоновую кислоту и индуцированный ней синтез медиаторов воспаления), благодаря чему глицирризин селективно ингибирует фосфорилирование этих ферментов, а следовательно, ингибирует их активацию.

Имунорегуляцийни эффекты

В исследованиях in vitro глицирризин:

- регулирует активацию Т- клеток,

- индуцирует интерферон-γ;

- активирует NK клетки;

- способствует дифференциации Т-лимфоцитов высшего тимуса.

Тормозящее влияние на экспериментальное поражение гепатоцитов

В условиях in vitro глицирризин способен препятствовать повреждению первичной культуры гепатоцитов животных.

Пролиферативное влияние на гепатоциты

В условиях in vitro с применением первичной культуры гепатоцитов показано, что глицирризиновая и глициретиновая кислоты стимулируют пролиферацию первичной культуры гепатоцитов.

Ингибирование распространения вируса и выключение вируса.

В условиях эксперимента на животных, инфицированных вирусом гепатита мышей (ОГМ), введение глицирризина способствует пролонгации жизни животных.

У животных инфицированных вирусом коровьей оспы, глицирризин может препятствовать развитию оспы.

Другие эксперименты в условиях in vitro дополнительно продемонстрировали инактивирующих эффект на вирус, а также ингибирующий эффект на распространение вируса.

Глицин и цистеин гидрохлорид могут подавлять или уменьшать проявления псевдоальдостеронизма, вызванного метаболическими нарушениями электролитного обмена при длительном использовании глицирризина.

Фармакокинетика.

Концентрация в крови

При проведении исследований с участием здоровых добровольцев, после введения 40 мл препарата (что соответствует 80 мг глицирризина) концентрация в крови после начального увеличения в последующие 10 часов быстро уменьшается. Затем уменьшается постепенно. Глициризиновая кислота (гидролизованный метаболит глицирризина) обнаруживается в крови через 6 часов после введения, достигая максимума через 24 часа после введения, и почти полностью выводится через 48 часов.

Выведение с мочой

При проведении исследований с участием здоровых добровольцев, после введения концентрация глицирризина в моче уменьшается постепенно. Объем экскреции составляет в среднем 1,2% принятой дозы через 27 часов после введения. Глициризиновая кислота проявляется через 6 часов после введения и достигает максимальной концентрации через 22-27 часов.

Фармакокинетика у животных

Распределение. Анализ внутренних органов начинали через 10 минут после внутривенного ведения ³Н-глицирризина животным. Глицирризин распределяется по всем внутренним органам животных. В печени наблюдается накопление большего количества введенного препарата (73%). Накопление препарата уменьшается в таких органах (указано в порядке убывания): почки, легкие, сердце, надпочечников железы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан больным с альдостеронизмом, миопатией или гипокалиемией (существует вероятность обострения гипокалиемии, гипертонии).

Применять с осторожностью

Пациентам пожилого возраста данное лекарственное средство необходимо применять с осторожностью.

Сообщалось о возможности развития рабдомиолиза при пероральном применении глицирризина или других препаратов, в своем составе содержат глицирризин.

Общие меры предосторожности

Необходим детальный сбор анамнеза перед применением для предотвращения развития реакций гиперчувствительности.

Следует подготовить необходимую аппаратуру для проведения первой помощи в случае развития реакций гиперчувствительности.

Пациент должен оставаться в состоянии покоя после введения препарата. Пациент требует тщательного наблюдения после введения препарата.

Развитие псевдоальдостеронизма возможен при одновременном применении с другими препаратами, что в своем составе содержат глицирризин.

Во время инъекции необходимо наблюдать за состоянием пациента и уменьшить до минимальной скорость введения препарата. Целостность ампулы можно ставить только после ее дезинфекции спиртным раствором.

Применение пожилым пациентам

Пациентам пожилого возраста препарат необходимо вводить с осторожностью, поскольку есть большая вероятность развития гипокалиемии.

Побочные реакции, развитие которых наблюдался чаще

Шок и анафилактический шок (частота неизвестна): возможное развитие шока или анафилактического шока (в т.ч. резкое снижения АД, потеря сознания, одышка, сердечно-легочная недостаточность, приливы, отек лица). Учитывая вышесказанное пациенты нуждаются в тщательном мониторинге. При появлении симптомов побочного реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Анафилактические реакции (частота неизвестна): возможно развитие анафилаксии (включая одышку, приливы и отек лица). Учитывая вышесказанное пациенты нуждаются в тщательном мониторинге. При появлении симптомов побочного реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Псевдоальдостеронизм (частота неизвестна): увеличение дозы или долгосрочное и непрерывное введение препарата может привести к появлению симптомов псевдоальдостеронизма, таких как тяжелая гипокалиемия, повышение частоты развития гипокалиемии, повышение артериального давления, задержка натрия и жидкости, отеки, увеличение массы тела. Необходим тщательный мониторинг (в частности, определение сывороточной концентрации калия). При появлении симптомов побочной реакции необходимо немедленно отменить препарат.

Кроме того, гипокалиемия может вызвать развитие общей слабости или умеренно выраженной мышечной слабости.

Другие побочные реакции

Нижеприведенные побочные реакции могут возникнуть при увеличении дозы и могут привести к снижению уровня калия в сыворотке крови и повышение артериального давления.

Петлевые диуретики (этакриновая кислота, фуросемид), тиазидные диуретики и другие антигипертензивные диуретики (трихлорметиазид, трихлороталидон) усиливают эффект глицирризина по выведению калия, снижая таким образом концентрацию калия в сыворотке. Учитывая вероятности возникновения гипокалиемии (атонические ощущение, ослабление мышц), необходим соответствующий контроль, включая определение концентрации калия в сыворотке.

На фоне снижения концентрации сывороточного калия в результате вывода калия под влиянием глицирризиновой кислоты, содержащаяся в данном препарате, действие моксифлоксацина гидрохлорида может вызвать развитие желудочковой тахикардии (включая двустороннюю тахикардию) и синдром удлиненного интервала QT.

Несовместимость.

Препарат запрещено смешивать с другими лекарственными средствами.

Заявитель.

ООО «ВАЛАРТИН ФАРМА».