ГАЛОПЕРИДОЛ–РИХТЕР таблетки (HALOPERIDOL tablets)

фармакодинамика. Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторыми антихолинергическими свойствами, связывается с опиатными рецепторами и действует на периферические рецепторы дофамина.

Фармакокинетика. Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь с биодоступностью 44–74% (в среднем — 60%).

Галоперидол быстро распределяется в экстраваскулярных тканях, особенно в печени и жировой ткани. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%. Галоперидол проникает через ГЭБ и выделяется с грудным молоком в концентрации 59–69% концентрации в материнской плазме крови.

Галоперидол метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в результате связывается с глицином. T_½ составляет в среднем 20 ч и характеризуется значительными суточными колебаниями.

у взрослых:

• шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;
• другие психозы: особенно параноидальные;
• мания и гипомания;
• психические проблемы и проблемы поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями головного мозга;
• в дополнение к краткосрочному лечению психомоторного возбуждения (от умеренного до тяжелого), волнения, насильственного или опасного импульсивного поведения;
• неукротимая икота;
• беспокойство и возбуждение у пациентов пожилого возраста;
• синдром Жиль де ла Туретта и тяжелые тики.

принимать внутрь во время или после еды, запивая полным стаканом воды.

Дозировку препарата для всех показаний устанавливают индивидуально, начинать прием и титровать дозу следует под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.

Лицам пожилого возраста или ослабленным больным и тем, у кого ранее выявлены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы, а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на терапию.

Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.

При необходимости суточной дозы ≥15 мг рекомендуется применять препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг, в соответствующих дозах.

В некоторых случаях нельзя достичь надлежащего дозирования с помощью препарата Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг. В этих случаях следует применять Галоперидол-Рихтер, таблетки по 1,5 мг.

Взрослые.

Применение в качестве нейролептика для лечения при шизофрении, психозе, мании и гипомании и других нарушениях у пациентов с органическими поражениями головного мозга (в зависимости от симптомов).

Острая фаза

Следует применять в дозе от 2 до 20 мг/сут как разово, так и в несколько приемов.

Хроническая фаза

1–3 мг перорально в три приема. Дозу можно повысить до 20 мг/сут в несколько приемов в зависимости от реакции.

Применение для купирования психомоторного возбуждения при наличии расстройств мышления или поведения, таких как агрессия, гиперактивность, самоповреждение у умственно отсталых пациентов и пациентов с органическим поражением головного мозга, насильственным или опасным импульсивным поведением, синдромом Жиля де ла Туретта с тяжелыми тиками, необузданной икотой.

Острая фаза

Умеренная симптоматика: 1,5–3 мг 2 или 3 раза в сутки.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3–5 мг 2 или 3 раза в сутки.

Хроническая фаза

0,5–1 мг перорально 3 раза в сутки. В случае необходимости, для получения ответа, дозу можно повысить до 2–3 мг 3 раза в сутки.

После достижения удовлетворительного контроля симптомов дозу следует постепенно снизить до минимальной эффективной поддерживающей дозы — чаще всего — от 5 до 10 мг/сут. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Беспокойство и возбуждение у пациентов пожилого возраста

Лечение следует начинать с половины начальной дозы для взрослых. В случае необходимости следует дальше титровать дозу до достижения эффекта.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Кома.

Угнетение ЦНС.

Болезнь Паркинсона.

Деменция с тельцами Леви.

Прогрессирующий супрануклеарный паралич.

Анамнез удлинения интервала Q–T или врожденный синдром удлиненного интервала Q–T.

Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Желудочковая аритмия или полиморфная желудочковая тахикардия по типу пируэт в анамнезе.

Некомпенсированная гипокалиемия.

Одновременное применение лекарственного средства, вызывающего удлинение интервала Q–T (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

согласно объединенным данным по безопасности, полученным в клинических исследованиях, наиболее часто регистрировали такие нежелательные реакции, как: экстрапирамидные нарушения (34%), бессонница (19%), возбуждение (15%), гиперкинезия (13%), головная боль (12% ), психотические расстройства (9%), депрессия (8%), увеличение массы тела (8%), тремор (8%), гипертонус (7%), ортостатическая гипотензия (7%), дистония (6%) и сонливость (5%).

В таблице побочные реакции перечислены в следующем порядке:

• зарегистрированы в клинических исследованиях галоперидола;
• зарегистрированы в клинических исследованиях галоперидола деканоата и связаны с действующим веществом;
• из опыта послерегистрационного применения галоперидола и галоперидола деканоата.

Частота побочных реакций определена на основе данных клинических или эпидемиологических исследований галоперидола и представлена в соответствии с такой классификацией: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10 000 до <1/1000; очень редко: <1/10 000. Частота не установлена: не может быть оценена по имеющимся данным.

В каждой частотной категории побочные реакции распределены в соответствии с системами органов в порядке уменьшения серьезности.