Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Показания препарата

Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).
Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
A80 Острый полиомиелит
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G70.2 Врожденная или приобретенная миастения
G71.0 Мышечная дистрофия
G80.0 Спастический церебральный паралич, квадриплегия
G81.1 Спастическая гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
H40.0 Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M54.1 Радикулопатия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

Режим дозирования

Для приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.

Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.

Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг.

При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.

Прочие: потоотделение, головокружение; редко - брадикардия.

Местные реакции: при местном применении - легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд.

Противопоказания к применению

Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить. Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками - аддитивное действие.

При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина.

При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина.

При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.