ФОСФОМЕД - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

действующее вещество: fosfomycin trometamol;

1 саше содержит фосфомицина (в форме трометамолу) 3 г.

Вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный, апельсиновая эссенция, мандариновая эссенция, натрия сахарин.

однородный гранулированный порошок белого или почти белого цвета с апельсиново-мандариновым запахом.

Фармакодинамика. Фосфомицин — антибиотик широкого спектра действия. Механизм его влияния заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий путем инактивации фосфоэнолпируваттрансферазы, что приводит к необратимому угнетению конденсации N-ацетилглюкозамина с фосфоэнолпируватом. Фосфомицин также уменьшает коагрегацию бактерий, являющихся фактором развития инфекций, и характеризуется отсутствием перекрестной резистентности с другими антибиотиками. Также оказывает антиадгезивное действие на бактерии, имеющие свойство адгезии к эпителию, который выстилает мочевыводящие пути.

Он эффективен в отношении штаммов возбудителей инфекций мочевыводящих путей, которые наиболее часто выделяются: Citrobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteusmirabilis, Staphylococcus aureus — даже если они устойчивы к другим антибактериальным препаратам. Также активен в отношении Enterococcus faecalis, Enterobacter clo acae,Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, однако возможно развитие резистентности. Bacteroides spp. устойчив к действию фосфомицина.

Фармакокинетика. Фосфомицин легко абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность после однократного применения составляет 34–41%. Одновременный прием пищи уменьшает степень и скорость абсорбции. C_max в плазме крови наблюдается через 2 ч и составляет 30–35 мкг/мл. Не связывается с белками плазмы крови. Проникает в ткани организма, в том числе почки и мочевой пузырь. Накапливается преимущественно в почках в концентрации 2500–3500 мкг/мл (МПК для E. coli составляет 128 мкг/мл). Не проникает через плацентарный барьер. T_½ из плазмы крови составляет около 4 ч.

Фосфомицин не метаболизируется в организме, а экскретируется путем гломерулярной фильтрации в биологически активные формы. Терапевтические концентрации в моче, как правило, сохраняются до 48 ч, что является достаточным для стерилизации мочи и выздоровления.

Особые категории пациентов. У пациентов с нарушением функции почек T_½ увеличивается пропорционально степени нарушения. У лиц пожилого возраста клиренс фосфомицина уменьшается соответственно возрастным изменениям функции почек.

- лечение при острых неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, у взрослых и девочек в возрасте от 12 лет;

- профилактика инфицирования мочевыводящих путей во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых.

- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

- применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин);

- применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;

- детский возраст до 12 лет.

При применении фосфомицина возможно развитие анафилаксии и анафилактического шока. В случае развития таких реакций следует прекратить применение препарата и провести адекватную терапию. Никогда не применять препарат повторно.

При применении антибиотиков широкого спектра действия, в том числе фосфомицина, возможно развитие антибиотикассоциированного колита (включая псевдомембранозный колит). Необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола. В случае подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Эффективные концентрации фосфомицина в моче сохраняются до 48 ч при КК >10 мл/мин.

Препарат содержит сахарозу. Пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахарозы-изомальтазы не следует применять это лекарственное средство.

Период беременности. По имеющимся данным фосфомицин не оказывает тератогенного/фетотоксического действия. В период беременности применение препарата возможно в случае необходимости, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. После разового инъекционного применения фосфомицин проникает в грудное молоко в низких дозах. В период беременности пероральное применение препарата в разовой дозе возможно.

Фертильность. При проведении исследований на животных не выявлено репродуктивной токсичности. Данные по влиянию на фертильность человека отсутствуют.

Возможно применение для лечения при острых неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей у девочек в возрасте от 12 лет.

Нет достаточных данных относительно применения препарата в терапевтических целях мальчикам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных относительно применения препарата с профилактической целью как мальчикам, так и девочкам.

Препарат принимают внутрь натощак (за 2–3 ч до или через 2–3 ч после еды), желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое саше растворить в стакане воды и сразу выпить.

Лечение при острых неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей. Обычная разовая доза взрослым и девочкам в возрасте от 12 лет в острой фазе заболевания составляет 1 саше (3 г) однократно.

Профилактика инфицирования мочевыводящих путей во время диагностических процедур и хирургических вмешательств. Препарат применять в дозе 1 саше (3 г) за 3 ч до вмешательства и повторно 1 саше (3 г) через 24 ч после вмешательства.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном применении ограничены. Сообщалось о гипотонии, сонливости, электролитных нарушениях, тромбоцитопении, гипопротромбинемии при парентеральном применении фосфомицина.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется употребить много жидкости для увеличения диуреза.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100–<1/10); нечасто (>1/1000–<1/100); редко (>1/10 000–<1/1000); очень редко (<1/100 000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.