ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
антиандрогенное средство нестероидной структуры, не обладающее собственной андрогенной активностью. Флутамид и его метаболиты также не проявляют агонистическую или антагонистическую активность в отношении рецепторов ГКС, минералокортикоидов и эстрогенов. Основной метаболит — 2-гидроксифлутамид — обладает в 25 раз большим сродством к рецепторам андрогенов, чем флутамид, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют связывание дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и в цитоплазме клетки.
Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не оказывает угнетающего действия на андрогенопосредованную секрецию гонадотропин-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза к нему. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (ЛГ и ФСГ), следствием чего является стимуляция гиперпродукции тестостерона.
После приема внутрь флутамид хорошо всасывается в ЖКТ. Cmaxего в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Быстро метаболизируется до биологически активного α-гидроксилированного метаболита — 2-гидроксифлутамида, T½ которого составляет 5–6 ч. В целом известно не менее 10 метаболитов флутамида. Флутамид и 2-гидроксифлутамид связываются с белками плазмы крови на 94–96 и 92–94% соответственно при равновесной концентрации в плазме крови, составляющей 24–76 и 1556–2284 нг/мл соответственно. Флутамид выводится преимущественно с мочой.
ПОКАЗАНИЯ
лечение первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами в сочетании с хирургической или химической кастрацией; в комбинации с агонистами гонадотропин-РГ или как адъювантная терапия у пациентов, получающих препараты гонадотропин-РГ; лечение больных, которые не реагируют на другие виды гормонального вмешательства или не переносят его. При других состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
ПРИМЕНЕНИЕ
внутрь по 250 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к флутамиду.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
гинекомастия, галакторея, задержка жидкости в организме, тошнота, рвота и другие диспептические явления, желтуха, редко — тромбоэмболия, анорексия, кожная сыпь, нейрологическая симптоматика.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
во время лечения флутамидом необходимо контролировать функциональное состояние печени. С осторожностью применяют при печеночной или почечной недостаточности, гипо- или гипертиреозе, декомпенсированной сердечной недостаточности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
при одновременном назначении флутамида и варфарина необходим контроль протромбинового времени.
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.
- ПРОТОН - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы
- ПРОТОМІД таблетки
- Protocol for Life Balance 5-Methyl Folate 5000 mcg50 Veg Capsules
- Противозачаточные таблетки спасают от боли при ПМС
- Противозачаточные таблетки слабее защищают полных женщин
- Противозачаточные таблетки- риски глаукомы