Флупиртин (Flupirtine)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Rp.: Caps. Flupirtini 0,1 №30
D.S.: По 1 капсуле 3 раза в сутки.

Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующим нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМКергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами. В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат-рецепторов) и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейронов в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также, что модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (восприятие) боли осуществляется через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин), образующегося в результате гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования. М1 обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) — фармакологически неактивный, образуется в результате реакции окисления пара-фторбензила с последующей конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином. T1/2 — 7 ч (10 ч для активного вещества и метаболита Ml).

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение T1/2 до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней и Cmax в 2–2,5 раза соответственно. Выводится в основном (69%) почками: 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде Ml, 12% — в виде М2, а также 1/3 — в виде нескольких метаболитов с невыясненной структурой.
Небольшая часть выводится с желчью.

Для взрослых: Препарат принимают внутрь не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Взрослым назначают по 100 мг 3-4 р/сут с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг 3 р/сут.

Максимальная суточная доза — 600 мг. Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза составляет 300 мг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — 200 мг.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

при аллергии;
лицам, не достигшим 18-летнего возраста;
пациентам с больной печенью;
при миастении или холестазе;
алкоголикам;
беременным женщинам;
в период лактации.

Осторожность во время лечения следует проявлять при почечной и печеночной недостаточности, пациентам старше 65 лет (нужна коррекция дозировки), при гипоальбуминемии.

Чаще всего при лечении данным средством возникает общая слабость и усталость.

Часто наблюдаются:
-отсутствие аппетита, бессонница, депрессия;
-головокружение, рвота;
-тошнота, запор, несварение желудка, изжога,
болезненные ощущения в эпигастральной области,
метеоризм;
-сухость во рту;
-нервозность, повышенное потоотделение, тремор;
-понос, головные боли.

Также могут возникнуть (редко):
-нечеткость зрения, высыпания на коже, крапивница, зуд на коже;
-повышенная температура тела;
-спутанность сознания;
-повышение уровня ферментов печени, гепатит, желтуха, холестаз.