ФЛОКСАЛ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующее вещество: офлоксацин;
• 1 мл раствора содержит офлоксацина 3 мг; 1 капля содержит 0,1 мг офлоксацина;
• вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

прозрачный, желтоватый водный раствор.

Фармакодинамика.

Офлоксацин, производная хинолонової кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотик, оказывает бактерицидное действие.

Пороговые значения

Испытания гентамицина проводились с использованием серии разведений. Были определены следующие минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных бактерий:

Пороговые значения EUCAST (Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам)

*В большей степени определены на основе фармакокинетики сыворотки крови

Антибактериальный спектр:

спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие микроорганизмы, такие как Chlamydia.

Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать в зависимости от места и с течением времени. Поэтому главным для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций является получение локальной информации о резистентность.

Микробиологическое определение вида микроорганизмов и их чувствительности к офлоксацину обязательно должно проводиться в случаях тяжелых инфекций или если лечение не дало терапевтического эффекта. Перекрестная резистентность к офлоксацину других фторхинолонов является возможной.

Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном наружные смывы) с 31 центра Германии.

Это исследование дает репрезентативные данные относительно аэробов, которые вызывают глазные инфекции в Германии. Можно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызвать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет похожей, а потому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми факторами возникновения бактериальных инфекций внешней части глаза.

Данные по резистентности касающихся системного применения. При местном применении в глаз достигались значительно более высокие концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с патогенами, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, с Enterococcus species.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus , чувствительные к метициллину,

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, что вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus , резистентные к метициллину¹, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², Стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)².

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, имеющие естественную резистентность к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

¹ Уровень резистентности превышает 50 % минимум в одном регионе.

² Природная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 часов, что достаточно, чтобы убить 100 % микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Эффективность во многом зависит от соотношения максимальной концентрации в ткани (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК) возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговой оболочке, конъюнктиве, глазном мышцах, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и в передней камере глаза. При многократном применении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле.

Флоксал^®, капли глазные, введенный пять раз в день с интервалом 5 мин, через 60-120 минут оказывается во внутриглазной жидкости человека в концентрации офлоксацина 1,2 - 1,7 мкг/мл. Через 3 часа эта величина снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания через 5-6 часов концентрация офлоксацина в внутриглазной жидкости снижается до нуля.

По аналогии с результатами исследований на животных можно предположить, что другие глазные ткани содержат более высокие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, следует ожидать на замедленное выделение веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацина из плазмы при его систематическом применении составляет от 3,5 до 6,7 часа.

Если развилась аллергическая реакция на препарат, необходимо прекратить его применение.

Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и образование нечувствительных к антибактериального средства микроорганизмов. В случае усиления симптомов или отсутствии клинического улучшения необходимо прекратить лечение и применить альтернативную терапию.

Во время лечения не следует пользоваться жесткими контактными линзами. Поэтому рекомендуется снять твердые линзы перед применением лекарственного средства и одеть их вновь не ранее чем через 20 минут после введения капель.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение конъюнктивы.

При применении Флоксалу^®, капель глазных, вместе с другими глазными каплями/ глазными мазями медицинские препараты следует применять с интервалом минимум 15 минут. В любом случае глазную мазь следует использовать последней.

При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует применять препарат больным с риском удлинения интервала QT, а именно: с врожденным синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (например, антиаритмические препараты класса ИА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некоригованим электролитным балансом (например, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилым пациентам, пациентам с сердечными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Если не назначено другое, взрослым, детям, в том числе новорожденным, следует вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 раза в сутки. Продолжительность лечения Флоксалом^®, каплями глазными, не должна превышать 2 недель.

Указания по применению

Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на флакон с капельницей, ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

О случаях передозировки сообщений до этого времени не было.

Лечение симптоматическое, необходимо сразу промыть глаз (глаза) водой.

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения в течение нескольких минут.

Общие проявления.

Серьезные реакции после системного применения офлоксацина редки, большинство симптомов обратимы. Несмотря на то, что незначительное количество офлоксацина абсорбируется в

системный кровоток при местном применении, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы.

Иногда покраснение конъюнктивы и/или легкое ощущение жжения в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительны.

В очень редких случаях (<1/10 000): гиперчувствительность, в т. ч. ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях - головокружение.

Со стороны органов зрения.

Часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза;

Иногда: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, фотофобия, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век.

В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1 000) могут возникать отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Есть сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса – Джонсона. Причинно-следственная связь с Флоксалом^®, каплями глазными, в отношении таких проявлений не установлено.

Со стороны органов пищеварительного тракта: в единичных случаях - тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в единичных случаях - отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности, иногда после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

Несумісність

Не виявлена.

Місцезнаходження

Брунсбюттелер Дамм 165-173 13581 Берлін, Німеччина/Brunsbuеtteler Damm 165-173 13581 Berlin, Germany.