Официальная инструкция

Состав:

действующие вещества: амоксициллин, клавулановая кислота.

  • 1 таблетка 125 / 31,25 содержит 125 мг амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата), 31,25 мг клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата);
  • 1 таблетка 250 / 62,5 мг содержит 250 мг амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата), 62,5 мг клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата);
  • 1 таблетка 500/125 мг содержит 500 мг амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата), 125 мг клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор абрикосовый, сахарин, магния стеарат.

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

таблетки, которые диспергируются, продолговатой формы, от белого до почти белого цвета, без риска, имеют маркировку «425» и логотип фирмы.

Производитель:

Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Местонахождение производителя:

Хогемат 2, 7942 ИП Меппел, Нидерланды

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать β-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она оказывает выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от распада под действием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него большинство микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавулановой кислоте in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridansдругие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Всасывание: амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворимые в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются при пероральном применении. Всасывание амоксициллина/клавулановой кислоты улучшается при его/ее применении в начале приема пищи. После приема амоксициллина и клавулановой кислоты биодоступность составляет примерно 70%. Профили в плазме крови обоих компонентов препарата одинаковы и время пиковой концентрации в плазме крови (Tmax) в каждом случае составляет примерно 1 ч.

Результаты фармакокинетических исследований при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки натощак здоровыми добровольцами представлены в табл. 1:

Таблица 1 Средние (±SD) фармакокинетические параметры

Активное вещество Доза, мг Сmax, мг/мл Tmax*, ч AUC0-24, мг•ч/мл T½, ч
Амоксициллин
AMX/CA 500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1,0–2,5) 53,5±8,87 1,15±0,20
Клавулановая кислота
AMX/CA 500 мг/мг 125 2,4±0,83 1,5 (1,0–2,0) 15,72±3,86 0,98±0,12