ФЕНОБАРБИТАЛ IC (PHENOBARBITAL IC)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты. Проявляет выраженное противосудорожное действие, снижает возбудимость нейронов эпилептической локализации, выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект. Подавляет активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в ЦНС эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глютамата, аспартата).

Фармакокинетика. Препарат медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте (80%) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. C_max в крови достигается через 1–2 ч после приема. Эффект наступает в течение 30–60 мин. T_½ у взрослых составляет 2–4 сут, у новорожденных — до 7 сут.

Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко, а также через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выделяется почками как в неизмененном виде (до 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

ПОКАЗАНИЯ

эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных.

ПРИМЕНЕНИЕ

принимают внутрь после еды. Дозу подбирают с учетом состояния больного.

Взрослые. Разовые дозы — от 50 до 200 мг, кратность приема — 2 раза в сутки, с постепенным повышением дозы. Высшая суточная доза для взрослых — 500 мг.

Дети

Возраст ребенка	Разовая доза, мг	Суточная доза, мг
<6 мес	5	10
6 мес – 1 год	10	20
1–2 года	20	40
3–4 года	30	60
5–6 лет	40	80
7–9 лет	50	100
10–14 лет	75	150

Детям в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом количестве воды и применять в форме суспензии.

Период лечения зависит от течения заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, тяжелые заболевания печени, поражение почек с нарушением функции, сахарный диабет, депрессия, миастения, порфирия. Алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость. Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом. Период беременности (I триместр) и кормления грудью. Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (преимущественно у детей, лиц пожилого возраста), снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны кожи и слизистой оболочки: синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, кожные высыпания (в частности крапивница), повышенная светочувствительность кожи (фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

При длительном применении — лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Другие: повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс, затрудненное дыхание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходимо избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

Для барбитуратов, как и для бензодиазепинов, характерен синдром отмены.

Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла является наиболее высоким в первые недели лечения.

С осторожностью назначать при БА, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Отмену препарата следует проводить постепенно в течение длительного времени.

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Фенобарбитал противопоказан в I триместр беременности. При применении в III триместр беременности возможно возникновение у новорожденных зависимости от препарата и синдрома отмены, который проявляется судорогами, возбужденностью, нарушением свертываемости крови.

Применение во время родов может приводить к угнетению дыхания у новорожденного. Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети. Применяют в педиатрической практике (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

фенобарбитал индуцирует ферменты печени и таким образом может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (ГКС, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов), пероральные гипогликемизирующие лекарственные средства и т.д.). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, проявляющими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с НПВП существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность этих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, головная боль, нистагм, атаксия, слабость, угнетение дыхания с риском его остановки, снижение АД до коллаптоидного состояния, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма. Применение препарата в высоких дозах могут вызвать снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза, угнетение ЦНС вплоть до комы.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии (прежде всего, мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, АД)).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: