ЭЗОПРАМ (ESOPRAM)- описание, рецепт, инструкция

Бетадрин, Налоксон-М, Релцер, Ферретаб, Сердол, Вепезид, Альбарел, Грандаксин, Дуэллин, Кардилопин, Сетегис, Таллитон, Тизерцин, Эролин, Роксигексал, Вермокс, Гепабене, Триметазид, НовоСэвен, Инфукол ГЭК, Навельбин

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Escitaloprami 0,01 №30
D.S.: По 1 таблетке 1 раз в сутки.

фармакодинамика. Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) (СИОЗС) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться со множеством рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, дофаминовые D1— и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание практически полное и не зависит от пищи. Среднее время достижения Cmax составляет около 4 ч. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет 12–26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови — менее 80%.

Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени до биологически активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Азот также может окисляться в форму N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31 и <5% концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP 3A4 и CYP 2D6.

Выделение. T½ после многократного применения составляет около 30 ч. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T½ более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается за 1 нед. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (20–125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У лиц пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у людей пожилого возраста на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Недостаточность функции печени. У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлда — Пью A и B) T½ эсциталопрама увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Ослабление функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс 10–53 мл/мин) отмечали увеличение T½ рацемического циталопрама и незначительное повышение экспозиции. Концентрацию метаболитов в плазме крови не исследовали, но можно предположить ее повышение.

Полиморфизм. При недостаточной активности изофермента CYP 2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности фермента CYP 2D6 существенных изменений экспозиции не выявлено.

Для взрослых: Безопасность применения доз 20 мг не изучалась. Применяют у взрослых внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки в дозе, величина которой может варьировать.

Большие депрессивные эпизоды: 
стандартная доза — 10 мг/сут, которую при необходимости можно повысить до 20 мг. Эффект применения наступает через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии терапию необходимо продолжать несколько месяцев с целью закрепления результатов лечения.

Панические расстройства без или при наличии агорафобии: с целью предотвращения обострения состояния рекомендуется применять препарат в низких дозах. Начальная доза — 5 мг/сут. Через неделю после начала лечения дозу повышают до 10 мг/сут. Обычная поддерживающая доза — 10 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно повысить, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. При лечении панических расстройств максимальный эффект наступает через 3 мес и персистирует при постоянном лечении.

Боязнь общества (социальная фобия). 
Обычная доза составляет 10 мг. Улучшение состояния наблюдается на 2–4 -й неделе. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента от 5 до 20 мг/сут. Боязнь общества является болезнью с хроническим течением, поэтому для обеспечения устойчивого ответа рекомендуется продолжать лечение в течение 12 нед. В некоторых случаях лечение может быть продлено до 6 мес.

Генерализованные расстройства страха. 
Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до 20 мг/сут. Длительное лечение может проводиться курсами до 6 мес с регулярными интервалами.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется препарат в более низких дозах — 5 мг/сут, максимальная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Максимальная суточная доза у больных с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется коррекции дозы. Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл /мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Препарат Эзопрам применяют для лечения:

панических расстройств;
генерализованных тревожных расстройств;
социальных тревожных расстройств;
больших депрессивных эпизодов;
обсессивно-компульсивных расстройств.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны крови: тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нарушение продукции вазопрессина.

Со стороны психики: беспокойство, тревога, аномальные сны, аноргазмия у женщин, снижение либидо, скрежетание зубами во время сна, нервозность, возбуждение, панические приступы, агрессия, спутанность сознания, деперсонализация, мания, галлюцинации, суицидальное поведение, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: сонливость/бессонница, головокружение, тремор, парестезии, нарушение вкуса, обмороки, нарушение сна, серотониновый синдром, двигательные расстройства, судороги, акатизия, психомоторное беспокойство.

Со стороны органа зрения: помутнение зрения, расширение зрачка.

Со стороны обмена веществ: усиление/снижение аппетита, анорексия, гипонатриемия, увеличение/уменьшение массы тела.

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Респираторные нарушения: зевота, носовые кровотечения, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия/тахикардия, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая аритмия (в т.ч. аритмия torsade de pointes), ортостатическая гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: у мужчин – приапизм, расстройства эякуляции, импотенция; у женщин – меноррагия, метроррагия, галакторея.

Общие нарушения: пирексия, усталость, отек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, запор, сухость во рту, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны кожи: усиленное потоотделение, облысение, сыпь на коже, крапивница, синяки, зуд, отеки.

Опорно-двигательные нарушения: миалгия, артралгия.

Со стороны почек, мочевыводящих путей: дизурия (задержка мочеиспускания).