ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Левотироксин — синтетический левовращающий изомер тироксина, который содержится в препарате Эутирокс, оказывает эффекты, идентичные эффектам гормона, секретирующегося щитовидной железой. Левотироксин превращается в Т3 (трийодтиронин) в периферических органах как эндогенный гормон и влияет на Т3-рецепторы. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксина.

Фармакокинетика. После приема внутрь левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозы препарата).

Cmax достигается примерно через 5–6 ч. Клиническое действие препарата проявляется через 3–5 дней. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови (до 99,97%). Связь с белками не является ковалентной, таким образом, связанный гормон, который находится в плазме крови, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.

Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не поддается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

T½ составляет 7 дней. При тиреотоксикозе этот период сокращается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней. В печени накапливается около 1/3 общего количества введенного левотироксина, быстро вступает во взаимодействие с левотироксином, находящимся в плазме крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозгу и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет около 1,2 л плазмы в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

Эутирокс 25–200 мкг

  • Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы.
  • Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба.
  • Как заместительная терапия при гипотиреозе.
  • Супрессивная терапия рака щитовидной железы.

Эутирокс 25–100 мкг

  • Как вспомогательный препарат при проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

Эутирокс 100/150/200 мкг

  • Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

ПРИМЕНЕНИЕ

для лечения каждого пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат Эутирокс выпускается в форме таблеток, содержащих от 25 до 150 мкг левотироксина натрия. Поэтому пациентам обычно назначают только по 1 таблетке в сутки.

Поскольку у некоторого количества пациентов на фоне лечения левотироксином наблюдалось повышение концентрации T4 и fT4, базальная концентрация тиреотропного гормона в плазме крови является более надежным показателем для дальнейшей коррекции дозы.

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно повышать ее (каждые 2–4 нед) до необходимой терапевтической дозы.

Для новорожденных детей с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, начальная рекомендуемая доза составляет 10–15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 мес. После этого доза корректируется индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня ТТГ щитовидной железы.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и с тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с низких доз (12,5 мкг/сут), дозу повышать до поддерживающей через большие интервалы времени (на 12,5 мкг через каждые 2 нед), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение в дозе ниже оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Показания Рекомендованные дозы (левотироксин натрия), мкг/сут
Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы 75–200
Профилактика рецидивов

после оперативного лечения эутиреоидного зоба

 75–200
В заместительной терапии гипотиреоза у взрослых:  
начальная доза 25–50
поддерживающая доза 100–200
В заместительной терапии гипотиреоза у детей:  
начальная доза 12,5–50
поддерживающая доза 100–150 мкг/м2 поверхности тела
Как вспомогательный препарат во время проведения антитиреоидной терапии гипертиреоза 50–100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150–300
Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии   За 4 нед до теста За 3 нед до теста За 2 нед до теста За 1 нед до теста
Эутирокс 100 мкг     2 таблетки в сутки 2 таблетки в сутки
Эутирокс 150 мкг ½ таблетки в сутки ½ таблетки в сутки 1 таблетка в сутки 1 таблетка в сутки