ЭТОСУКСИМИД- инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Этосуксимид - противоэпилептический препарат, оказывающий противосудорожное, миорелаксантное и болеутоляющее действие, посредством повышения порога судорожной готовности.

Фармакологические свойства

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. 

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

Малые эпилептические припадки. Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) - монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Способ применения

Начальная суточная доза для взрослых — 5—10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4—7 дней. 

Поддерживающая доза для взрослых — 15 мг/кг. 

Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг/кг. 

Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2— 3 приема (после еды). Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата. 

Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20—30 мг/кг массы тела. 

Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15—20 мг/кг массы тела. 

Поддерживающая доза для детей — 20 мг/кг. 

Максимальная суточная доза для детей — 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа Этосуксимида используют следующие дозировки: 

• на 2—3 году жизни — 5 мл сиропа в один или два раздельных приема; 
• на 4—7 году жизни — 5—10 мл сиропа в один или два раздельных приема; 
• на 8—14 году жизни — 10—15 мл сиропа в сутки в 2—3 приема; 
• на 15—18 году жизни — 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии Этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г). 

При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в сутки в 1—2 приема. 

Лечение длительное. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, "кошмарные" сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.

Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию Этосуксимида в плазме; повышают - вальпроевая кислота и ее производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Форма выпуска

Капс. по 0,25 г. 

5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа— 50 мг этосуксимида; 15 капель—0,25 г этосуксимида).

Дополнительно

В период лечения желательно периодически определять концентрацию Этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме - 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность "печеночных" ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии - 1 раз в 6 мес). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Основные параметры