ЭСПИРО - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Особенности применения:

ГіперкалієміяПри застосуванні еплеренону може розвинутися гіперкаліємія, зумовлена механізмом його дії. На початку лікування та при зміні дози препарату у всіх пацієнтів слід контролювати концентрацію калію в сироватці крові. В ході подальшого лікування періодичний контроль концентрації калію особливо рекомендовано проводити у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку гіперкаліємії, таких як хворі літнього віку з нирковою недостатністю (див. розділ Спосіб застосування та дози) та пацієнти з цукровим діабетом. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, застосування препаратів калію після початку лікування еплереноном не рекомендоване. Доведено, що зниження дози еплеренону призводить до зниження концентрації калію в сироватці крові. В одному дослідженні було доведено, що введення гідрохлортіазиду на фоні лікування еплереноном запобігає підвищенню концентрації калію в сироватці крові.Порушення функції нирокУ пацієнтів з порушенням функції нирок, включаючи діабетичну мікроальбумінурію, рекомендовано регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується при зниженні функції нирок. Дані дослідження EPHESUS, яке стосувалося пацієнтів з цукровим діабетом ІІ та мікроальбумінурією, обмежені, але в цій групі пацієнтів було помічено підвищення частоти розвитку гіперкаліємії. У зв’язку з цим таких пацієнтам лікування слід проводити з обережністю. Еплеренон не видаляється під час діалізу.Порушення функції печінкиУ пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлда – П’ю) підвищення концентрації калію в сироватці крові більше 5,5 ммоль/л виявлено не було. У таких пацієнтів слід контролювати рівень електролітів. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки застосування еплеренону не вивчалося, тому його призначення протипоказане (див. розділ Протипоказання).Індуктори CYP3A4Одночасне застосування еплеренону з потужними індукторами CYРЗА4 не рекомендоване (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).Під час лікування еплереноном слід уникати застосування літію, циклоспорину, такролімусу, (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).ЛактозаТаблетки містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.Кожна таблетка, вкрита оболонкою, по 25 мг містить 39,51 мг лактози моногідрату.Кожна таблетка, вкрита оболонкою, по 50 мг містить 79,02 мг лактози моногідрату.

Применение в период беременности или кормления грудью:

ВагітністьДостовірні дані щодо застосування еплеренону вагітним жінкам відсутні. В експериментах на тваринах прямого та опосередкованого негативного впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, пологи та розвиток новонародженого не виявлено.Призначати еплеренон вагітним жінкам слід з обережністю.Годування груддюНевідомо, чи виділяється еплеренон з грудним молоком після прийому всередину. Оскільки можливі небажані явища у новонародженого, який перебуває на грудному вигодовуванні, невідомі, слід розглянути доцільність припинення годування груддю або відміни лікарського препарату, залежно від важливості його застосування для пацієнтки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Дані про вплив еплеренону на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати рухомі механізми відсутні. Еплеренон не викликає сонливості або порушення когнітивних функцій, але керуючи транспортними засобами чи працюючи з механізмами необхідно враховувати можливість виникнення запаморочення під час лікування.

Дети:

Немає даних щодо застосування еплеренону дітям, тому застосування лікарського засобу цій групі пацієнтів не рекомендоване.

Способ применения и дозы:

Передозировка:

Випадків передозування еплеренону у людини не описано. Найбільш вірогідними проявами передозування можуть бути артеріальна гіпотензія та гіперкаліємія. Еплеренон не може бути виведений шляхом гемодіалізу. Доведено, що еплеренон активно зв’язується активованим вугіллям. При появі симптоматичної гіпотензії необхідно призначити підтримувальне лікування. У випадку розвитку гіперкаліємії показана стандартна терапія.

Побочные действия:

Під час дослідження ефективності лікування еплереноном пацієнтів з післяінфарктною серцевою недостатністю (EPHESUS) загальна частота виникнення небажаних явищ, виявлених під час лікування еплереноном (78,9 %), була близького до такого ж показника у групі, яка отримувала плацебо (79,5 %). В ході цього дослідження частота відміни лікарського засобу через небажані явища становила 4,4 % в групі, яка отримувала еплеренон, і 4,3 % в групі, яка отримувала плацебо.Інфекції та інвазіїЧасто: грипоподібний синдром.Не дуже часто: пієлонефритПорушення з боку крові та лімфатичної системиНе дуже часто: еозинофілія.Порушення з боку обміну речовин та харчуванняЧасто: гіперкаліємія.Не дуже часто: гіпонатріємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.Психічні розладиНе дуже часто: безсоння.Порушення з боку нервової системиЧасто: запаморочення.Не дуже часто: головний біль.Порушення з боку серцяНе дуже часто: інфаркт міокарда, лівошлуночкова серцева недостатність, фібриляція передсердь.Судинні порушенняЧасто: артеріальна гіпотензія.Не дуже часто: тромбоз артерій нижніх кінцівок, ортостатична гіпотензіяПорушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостінняНе дуже часто: фарингіт.Порушення з боку шлунково-кишкового трактуЧасто: діарея, нудота.Не дуже часто: блювання, метеоризм.Порушення з боку шкірних покривів та підшкірної клітковиниЧасто: висипання.Не дуже часто: свербіж, підвищене потовиділення.Невідомо: ангіоневротичний набряк.Порушення з боку опорно-рухового апаратуНе дуже часто: біль у спині, хворобливі судоми литкових м'язів.Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхівЧасто: порушення функції нирок.Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залозНе дуже часто: гінекомастія.Ускладнення загального характеру та реакції у місці введенняНе дуже часто: астенія, нездужання.Лабораторні показникиНе дуже часто: підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну.Під час дослідження EPHESUS помічено збільшення кількості випадків інсульту у літніх пацієнтів (≥ 75 років). Однак статистично значущої різниці між частотою випадків інсульту в групі еплеренону та у групі плацебо не було.

Лекарственное взаимодействие:

Фармакодинамічні взаємодіїКалійзберігаючі діуретики та препарати каліюБеручи до уваги підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати пацієнтам, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію (див. розділ Протипоказання). Калійзберігаючі діуретики можуть посилювати ефекти антигіпертензивних лікарських засобів та інших діуретиків.ЛітійВзаємодія еплеренону з літієм не вивчалася, однак були зафіксовані випадки інтоксикації літієм у пацієнтів, які одночасно отримували діуретики та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (див. розділ Особливості застосування). Слід уникати одночасного застосування еплеренону та літію. Якщо таке лікування необхідне, слід контролювати рівень літію в плазмі крові (див. розділ Особливості застосування).Циклоспорин, такролімусЦиклоспорин та такролімус можуть призвести до порушення функції нирок та підвищити ризик гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо необхідно призначити таке лікування, рекомендовано ретельно контролювати рівень калію в сироватці крові та функцію нирок (див. розділ Особливості застосування).Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)Лікування НПЗП може призвести до гострої ниркової недостатності, викликаної прямим впливом цих лікарських засобів на клубочкову фільтрацію, особливо у пацієнтів з груп ризику (літні пацієнти та/або пацієнти із зневодненням). Пацієнтів, які отримують еплеренон та НПЗП, необхідно адекватно гідратувати, їм необхідно провести контроль функції нирок до початку лікування.ТриметопримОдночасне застосування триметоприму та еплеренону підвищує ризик гіперкаліємії. Необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові та функцію нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та у осіб літнього віку.Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II)Слід бути обережним при одночасному застосуванні еплеренону та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II. Комбінація еплеренону з цими лікарськими засобами може підвищувати ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з ризиком порушення функції нирок, наприклад у осіб похилого віку. Рекомендований ретельний моніторинг рівня калію в сироватці крові та функції нирок.Альфа-1-адреноблокатори (наприклад, празозин, альфузозин)При одночасному застосуванні альфа-1-адреноблокаторів та еплеренону існує імовірність підвищення гіпотензивного ефекту та/або ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні еплеренону та альфа-1-адреноблокаторів рекомендовано клінічний моніторинг ортостатичної гіпотензії.Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофенОдночасне застосування цих лікарських засобів та еплеренону може підвищувати гіпотензивній ефект та ризик ортостатичної гіпотензії.Глюкокортикостероїди, тетракозактидОдночасне застосування цих лікарських засобів та еплеренону може призвести до послаблення антигіпертензивного ефекту (затримка натрію та рідини).Фармакокінетичні взаємодіїДослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не інгібує ізоферменти CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 та CYРЗА4. Еплеренон не є субстратом або інгібітором глюкопротеїну Р.ДигоксинКонцентрація дигоксину в організмі (AUC) при одночасному застосуванні з еплереноном збільшується на 16 % (90 % довірчий інтервал: 4% – 30%). Слід бути обережним під час застосування дигоксину в дозах, близьких до верхньої межі терапевтичного діапазону.ВарфаринКлінічно значущих фармакокінетичних взаємодій з варфарином не виявлено. Слід бути обережним під час застосування варфарину в дозах, близьких до верхньої межі терапевтичного діапазону.Субстрати CYP3A4Результати фармакокінетичних досліджень з тестовими субстратами CYP3A4, тобто мідазоламом та цизапридом, не виявили ознак значущих фармакокінетичних взаємодій при одночасному застосуванні з еплереноном.Інгібітори CYP3A4Сильні інгібітори CYP3A4Значущі фармакокінетичні взаємодії можуть мати місце при одночасному застосуванні еплеренону з інгібіторами ферменту CYP3A4. Сильний інгібітор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два рази на день) викликав збільшення AUC еплеренону на 441 % (див. розділ Протипоказання). Одночасне застосування еплеренону з сильними інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфинавір, кларитроміцин, телітроміцин та нефазодон, протипоказане (див. розділ Протипоказання).Слабкі або помірні інгібітори CYP3A4Одночасне застосування еплеренону з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом викликало значущі фармакокінетичні взаємодії, які проявлялися як збільшення AUC еплеренону на 98-187 %. Денна доза еплеренону при одночасному застосуванні слабких або помірних інгібіторів CYP3A4 не повинна перевищувати 25 мг (див. розділ Спосіб застосування та дози).Індуктори CYP3A4Одночасний прийом настоянки звіробою (сильний індуктор CYРЗА4) та еплеренону викликав зменшення AUC останнього на 30 %. При застосуванні сильніших індукторів CYРЗА4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зменшення AUC еплеренону. Беручи до уваги зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування сильних індукторів CYРЗА4 (рифампіцину, карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, настоянки звіробою) та еплеренону не рекомендоване (див. розділ Особливості застосування).АнтацидиВиходячи з результатів фармакокінетичного клінічного дослідження, значущих взаємодій антацидів з еплереноном при їх одночасному застосуванні не передбачається.

Условия хранения:

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток у блістері, по 1або 2, або 3, або 5, або 9 блістерів у картонній коробці.По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Дозировка:

Эспиро таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №10 (10х1)

Регистрация:

№ UA/13289/01/01 от 28.10.2013. Приказ № 916 от 28.10.2013