ЭРИУС (ТАБЛЕТКИ) - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующее вещество: desloratadine;
• 1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;
• вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый;
• пленочная оболочка: лактоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид, (Е 171) полиэтиленгликоль; индиго (E 132);
• прозрачная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль.

Круглые таблетки, светло-голубого цвета, с тиснением в виде вытянутых букв «S» и «P» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы. Препарат не проникает в ЦНС.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус угнетает каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно: выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13; выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄; острый аллергический бронхоспазм в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эриус у детей продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 мес до 11 лет, которым необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6–11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от 1 года до 5 лет) или 2,5 мг (6–11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала Q–T).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Эриус в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения Эриус 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала Q–T. Эриус не проникает через ГЭБ. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе до 7,5 мг.

У пациентов с аллергическим ринитом Эриус эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Эриус эффективно контролировал симптомы в течение 24 ч.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, C_max достигается примерно через 3 ч; T_½ составляет около 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T_½ (около 27 ч) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике выявлено, что показатели AUC и C_maxдезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) равны показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не подавляет CYP 3A4 или CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и гиперемия глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);
• крапивницей (зуд, сыпь).

у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Эриус в форме таблеток следует проводить под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Поэтому применение Эриуса в период беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Эриуса у женщин, кормящих грудью, не рекомендуется.

Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном проявлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 нед) можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Более часто, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований Эриус у детей в возрасте 2–11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе принимавших сироп, так и плацебо. В возрасте 6–23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице.