ЕРІУС® (AERIUS®)

фармакодинамічні властивості

Механізм дії

Дезлоратадин є не седативним, довгостроково діючим антагоністом гістаміну з селективною антагоністичною активністю до периферичного H₁-рецептора. Після перорального введення дезлоратадин вибірково інгібує периферичні рецептори гістаміну H₁, оскільки речовина не впливає на ЦНС.

Дезлоратадин виявляв антиалергічні властивості в дослідженнях in vitro. Вони включають в себе як інгібування вивільнення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 і IL-13 з тучних клітин/базофілів, так і інгібування експресії молекули адгезії, P-селектину на ендотеліальних клітинах. Клінічна значимість цих спостережень вимагає підтвердження.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання

Дезлоратадин виявляється в плазмі у дорослих і підлітків протягом 30 хвилин після перорального застосування. Деслоратадин добре всмоктується, досягаючи пікових концентрацій у плазмі крові приблизно через 3 год; термінальний Т_½ — приблизно 27 год. Ступінь накопичення дезлоратадину відповідала Т_½ (приблизно 27 годин) і частоті застосування 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в дозах від 5 мг до 20 мг.

Розподіл

Дезлоратадин помірковано (83-87%) зв’язується з білками плазми крові. Немає доказів клінічно значущого накопичення препарату після прийому 5-20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у дорослих та підлітків.

Біотрансформації

Фермент, що відповідає за метаболізм дезлоратадину, ще не був ідентифікований, так що взаємодії з іншими препаратами не можуть бути повністю виключені. Дезлоратадин не інгібує CYP3A4 in vivo, а дослідження in vitro показали, що препарат не інгібує CYP2D6 та не є субстратом і інгібітором Р-глікопротеїну.

Виведення

Прийом їжі, а також грейпфрутовий сік, не впливають на фармакокінетику дезлоратадину.

таблетки:

1) алергічний риніт;

2) кропив’янка.

Сироп:

1) усунення симптомів алергічного риніту: чхання, ринорея, свербіж, набряк слизової оболонки носу, закладеність носу, свербіж в очах, сльозотеча, гіперемія кон’юнктиви, свербіж у ділянці піднебіння, кашель.

2) усунення симптомів кропив’янки: свербіж, висип.

таблетки. Дорослі та діти у віці з 12 років — по 1 табл 1 раз на добу.

Сироп. Дорослі та діти у віці з 12 років — 10 мл сиропу 1 раз в добу.

Діти у віці 6-11 міс — по 2 мл сиропу 1 раз на добу;

Діти у віці від 1 до 5 років — по 2,5 мл сиропу 1 раз на добу;

Діти у віці 6-11 років — по 5 мл сиропу 1 раз на добу.

підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин ЛЗ.

підвищений апетит, галюцинації, аномальна поведінка, агресія, головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, припадки. тахікардія, пролонгація інтервалу QT, рідко сухість у роті, біль у животі, нудота, блювота, диспепсія, діарея, підвищенні печінкових ферментів, гепатит, жовтяниця, фоточутливість, міалгія, відчуття втоми, реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, задишка, висип, кропив’янка), астенія.

при важкому порушенні функції нирок ЛЗ слід застосовувати з обережністю. Дезлоратадин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з судомами в особистому або сімейному анамнезі.

Вагітність. Великий досвід застосування ЛЗ у вагітних не свідчить про ризик розвитку вад або фетальної/неонатальної токсичності дезлоратадину.

Лактація. Ефект дезлоратадину на новонароджених/немовлят невідомий.

Фертильність. Немає даних про вплив на фертильність у чоловіків або жінок.

клінічно значущих взаємодій не було встановлені в випробуваннях, де таблетки дезлоратадину застосовувалися одночасно з еритроміцином або кетоконазолом.

У клінічному дослідженні одночасне застосування з алкоголем, дезлоратадин не посилював ефекти алкоголю.

профіль побічних ефектів, який був пов’язаний з передозуванням, подібний до того, що у терапевтичних дозах, але у більш виражених формах.

Лікування.

Рекомендуються симптоматичні та підтримуючі заходи.

Дезлоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу; не відомо, чи виводиться деслоратадин перитонеальним діалізом.

при температурі не вище 30 °C.