Фармакологическое действие

Эплетор - калийсберегающий диуретик. Эплеренон является относительно селективным препаратом по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновой и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона - ключевого гормона ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и развития сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи.
Однако повышение активностиренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на артериальное давление. В ходе исследований эплеренон с ущественно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с
плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения.

Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина-II рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и β-блокаторы. При применении препарата отмечено значимое уменьшение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялся в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте от 75 лет изучен недостаточно. Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на частоту сердечных сокращений, длину интервалов
QRS, PR или QT.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эплеренону или к другому компоненту препарата;
клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л (мэкв/л)) на начало лечения;
тяжелая степень почечной недостаточности (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2);
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
одновременное применение с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия/калийсодержащими добавками или такими мощными ингибиторами CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон;
тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона.

Побочные действия

— Инфекции и инвазии: инфекция, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, мышечная боль, утомляемость), пиелонефрит.

— Со стороны системы крови и лимфатическая система: эозинофилия.

— Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз.

— Метаболические расстройства и нарушения трофики: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия.

— Со стороны психических нарушений: бессонница.

— Со стороны нервной системы: головокружение, синкопе, головная боль, гипестезия.

— Со стороны ССС: артериальная гипотезия, стенокардия/инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, постуральная гипотензия, артериальные тромбозы конечностей.

— Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит.

— Со стороны ЖКТ: боль в области живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, рвота.

— Гепатобилиарная система: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ, холецистит.

— Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, были сообщения о случаях ангионевротического отека.

— Опорно-двигательная система и соединительная ткань: мышечные спазмы, костно-мышечная боль, боль в спине, судороги икроножных мышц.

— Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, альбуминурия, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, повышение уровня азота мочевины, креатинина в плазме крови.

— Со стороны репродуктивной системы: у мужчин — гинекомастия, мастодиния; у женщин — аномальные вагинальные кровотечения.

Общие расстройства: астения, недомогание, повышенная утомляемость.

Прочие: снижение уровня рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.