Эпилептал (EPILEPTAL)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Временно недоступен

Фармакодинамика. Ламотриджин – противосудорожный препарат, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации. Ингибирует избыточное высвобождение нейромедиаторов, главным образом глутаминовой кислоты – «возбуждающей» аминокислоты, играющей ключевую роль в развитии эпилептических припадков.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через  2,5 часа, время ее достижения может увеличиваться после приема пищи без изменения степени абсорбции. Имеет линейный фармакокинетический профиль при приеме до 450 мг. Связывание с белками плазмы – около 55 %. Объем распределения  – 0,92-1,22 л/кг. Метаболизируется в печени при участии фермента глюкуронилтрансферазы с образованием N-глюкуронида. Клиренс у взрослых составляет в среднем 39±14 мл/мин, период полувыведения – 29 часов независимо от дозы препарата. Проникает в грудное молоко в концентрации, достигающей 40-60 % от концентрации в плазме крови. Выводится главным образом в виде метаболитов (глюкуронидов) и частично (менее 10 %) в неизменном виде с мочой, около 2 % – с фекалиями.

При одновременном приеме с препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени, период полувыведения уменьшается примерно до 14 часов, при сочетании с препаратами вальпроевой кислоты (ингибируют микросомальные окислительные ферменты печени) – увеличивается до 70 часов. Ламотриджин не оказывает влияния на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.

У детей до 12 лет клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше, чем у взрослых, период полувыведения меньше. Наиболее высокий клиренс у детей до 5 лет. У молодых и пожилых пациентов значимых отличий клиренса не наблюдается.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средние значения клиренса составляют 0,42 мл/мин/кг, у пациентов, находящихся на гемодиализе, – 0,33 мл/мин/кг между сеансами гемодиализа и 1,57 мл/мин/кг во время гемодиализа; средние значения периода полувыведения – 42,9 часа, 57,4 и 13 часов соответственно. В течение 4-часового сеанса гемодиализа выводится около 20 % ламотриджина.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (классы А, В и С по Чайлду-Пью) средние значения клиренса составляют 0,31, 0,24 и 0,1 мл/мин/кг соответственно.
Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг и 100 мг круглой формы с  двояковыпуклой поверхностью, бледно-жёлтого цвета; таблетки по 50 мг круглой формы, плоскоцилиндрические с риской и фаской, бледно-жёлтого цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

Для взрослых: Эпилептал принимают, запивая водой. Дозировка определяется и корректируется лечащим врачом, в зависимости от течения болезни. Также врач определяет необходимость применения препарата в форме моно-или комбинированной терапии.

Допустимо деление таблеток на части, в зависимости от назначения врача.

При эпилепсии у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет обычно назначают дозу в 25 мг, которая принимается 1 раз в день, в течение 2 недель. Затем дозу увеличивают до 50 мг, которую принимают еще 2 недели. В дальнейшем доза повышается каждые 1-2 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая дозировка – 100-200 мг в сутки, которая может приниматься в 1 или в 2 приема.

Максимальная суточная дозировка – 500 мг в сутки.

Детская дозировка в возрасте от 2 до 12 лет рассчитывается из расчета 0,3 мг на 1 кг массы тела в сутки. Доза может повышаться, удваиваясь, каждые 2 недели. Доза повышается на 0,6 мг на 1 кг массы тела. Принимается как в 1, так и в 2 приема в день. Поддерживающая доза – от 1 до 15 мг на 1 кг массы тела в день.

При необходимости доза может быть повышена.

При комбинированной терапии назначается та же начальная доза, что и при монотерапии, но первые 2 недели она принимается через день. Затем прием продолжается, как и при монотерапии, каждый день по 25 мг.

Увеличение дозы аналогично монотерапии, повышаясь на 25 мг каждые 2 недели и достигая поддерживающей дозировки в 100-200 мг в день, принимаемые в 1 или в 2 приема.

При приеме других противоэпилептических препаратов, или другие препаратов, индуцирующих выделение ламотригина, дозировка может быть повышена до 50 мг в сутки и в процессе постепенного повышения дозировки достигать максимальных показателей до 700 мг в сутки.

Пациенты, принимающие окскарбазепин (без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотригина), начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 50 мг 1 раз в сутки в течение следующих 2 недель. После этого дозу необходимо увеличивать (максимально на 50-100 мг/сут) каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза - 100-200 мг/ сутки в 1 или 2 приема.

Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия или дополнительная терапия при парциальных и генерализованных припадках, включая тонико-клонические припадки, а также припадки связанные с синдромом Леннокса-Гасто).

Эпилепсия у детей от 2 до 12 лет (в качестве дополнительной терапии при парциальных и генерализированных припадках, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто).

После достижения контроля припадков прием дополнительных препаратов можно прекратить и продолжить монотерапию Эпилепталом.

Монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства (взрослые):  для предупреждения фаз эмоциональных нарушений, преимущественно предупреждая депрессивные эпизоды.

Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто – кожные высыпания. Кожные высыпания имели макуло-папулезный характер, чаще возникали в течение 8 недель с начала лечения и исчезали после прекращения приема ламотриджина. Иногда сообщалось о возникновении тяжелых опасных для жизни кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Хотя большинство пациентов выздоровели посля прекращения приема препарата, у некоторых из них остались необратимые рубцы; в единичных случаях эти симптомы приводили к летальному исходу. Общий риск возникновения кожных высыпаний, очевидно, тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышением рекомендованной схемы увеличения доз во время терапии ламотриджином, а также с сопутствующим применением вальпроата. Также сообщалось, что кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается разнообразными системными симптомами (см. «Со стороны иммунной системы»).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – гематологические отклонения (что включают нейтропению, лейкопению, анемию, тромбоцитопению, панцитопению, апластическую анемию и агранулоцитоз), лимфаденопатию. Гематологические отклонения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности.

Со стороны иммунной системы: очень редко – синдром гиперчувствительности, включая такие симптомы как лихорадка, лимфаденопатия, отёк лица, изменения крови и нарушения функции печени. Также сообщалось о высыпаниях как части синдрома гиперчувствительности, который сопровождался различными системными симптомами. Синдром может иметь разные степени тяжести и изредка может приводить к диссеминированному внутрисосудистому свёртыванию крови и полиорганной недостаточности. При наличии таких симптомов пациента следует немедленно осмотреть и, при отсутствии других причин, прекратить приём Эпилептала.

Психические нарушения: часто – агрессивность, раздражительность; очень редко – тик, галлюцинации и спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, сонливость; часто – бессонница, головокружение, тремор; нечасто – атаксия; редко – нистагм; очень редко – асептический менингит (см. «Особенности применения»), тревожное возбуждение, потеря равновесия, двигательные расстройства, увеличение частоты приступов; обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства и хореоатетоз у больных этой патологией.

Со стороны органа зрения: нечасто – диплопия, пелена перед глазами; редко – конъюнктивит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – повышение показателей функциональных печёночных тестов, нарушение функции печени, печёночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительных тканей: часто – артралгия, очень редко – волчаночноподобные реакции.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, боль в спине.

табл. 25 мг блистер, № 30

1 таблетка содержит ламотриджина 25 мг в пересчете на 100% вещество.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

табл. 50 мг блистер, № 30
1 таблетка содержит ламотриджина 50 мг в пересчете на 100% вещество.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

табл. 100 мг блистер, № 30

1 таблетка содержит ламотриджина 100 мг в пересчете на 100% вещество.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.