ЕЛФУНАТ (ELFUNAT)

фармакодинамика. Елфунат є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, виявляє антигіпоксичну, стресопротекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Елфунат підвищує резистентність організму до дії різних факторів, до киснезалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Препарат покращує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) у випадку гемолізу. Виявляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального ХС і ХС ЛПНЩ. Зменшує ферментативну токсемії і ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії препарату обумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Він пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної ФЕД, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх здатність зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і поліпшенню синаптичної передачі. Елфунат підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів в циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і КФ, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Елфунат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність і скоротність міокарда, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Елфунат сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки і волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки та зорового нерва, підвищуючи гостроту зору.

Фармакокінетика. При в/м введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 год після введення. C_max досягається за 0,45-0,5 ч. C_max при дозах 400-500 мг — 3,5-4,0 мкг/мл. Елфунат швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму з сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі, і в незначних кількостях — в незміненому вигляді.

гострі порушення мозкового кровообігу;

– ЧМТ, наслідки ЧМТ;

– дисциркуляторна енцефалопатія;

– нейроциркуляторна дистонія;

– легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;

– тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;

– гострий інфаркт міокарда в складі комплексної терапії (з 1-х діб);

– в складі комплексної терапії при первинній відкритокутовій глаукомі різних стадій;

– купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

– гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

– гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) в складі комплексної терапії.

Елфунат призначають в/м або в/в (струминно, краплинно). Дози підбирають індивідуально. При інфузійному введенні препарат слід розводити у фізіологічному розчині NaCl (200 мл). Починають лікування дорослих з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. В/в струйно Елфунат вводять повільно протягом 5-7 хв, в/в капельно — зі швидкістю 40-60 крапель за 1 хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Елфунат призначають в комплексній терапії в перші 2-4 дня в/в струменево або краплинно дорослим по 200-300 мг 1 раз на добу, потім в/м по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10-14 діб.

При ЧМТ або наслідках ЧМТ Елфунат використовують протягом 10-15 днів шляхом в/в крапельного введення по 200-500 мг 2-4 рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Елфунат слід призначати в/в струменевий або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять в/м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять в/м по 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.

При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку та при тривожних станах препарат призначають в/м в дозі 100-300 мг/добу протягом 14-30 днів.

При гострому інфаркті міокарда в складі комплексної терапії Елфунат вводять в в або в/м протягом 14 днів на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, яка включає нітрати, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні і антиагрегантні лікарські засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажано в/в введення Елфуната, в наступні 9 діб можливо в/м введення препарату. В/в введення препарату здійснюють шляхом повільної крапельної інфузії (щоб уникнути побічних ефектів) в 0,9% розчині NaCl або 5% розчині декстрози в обсязі 100-150 мл протягом 30-90 хв. При необхідності можливе повільне струминне введення препарату протягом не менше 5 хв.

Введення Елфуната (в/в або в/м) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 ч. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг/кг маси тіла, разова доза — 2-3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій в складі комплексної терапії Елфунат вводять в/м по 100-300 мг 1-3 рази на добу протягом 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Елфунат вводять в дозі 100-200 мг в/м 2-3 рази на добу або в/в крапельно 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводять в/в в дозі 50-300 мг/добу протягом 7-14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають в 1-у добу як в передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми і тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміну препарату слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту.

При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Елфунат призначають дорослим по 100 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному розчині NaCl) та в/м.

– легка ступінь некротичного панкреатиту: по 100-200 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному розчині NaCl) та в/м.

– середній ступінь: дорослим — по 200 мг 3 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному розчині NaCl).

– важкий перебіг: в пульс-дозуванні 800 мг у 1-у добу при дворазовому введенні, далі — по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.

– дуже тяжкий перебіг: в початковій дозі 800 мг/сут до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — по 300-400 мг 2 рази на добу в/в крапельно (в ізотонічному розчині NaCl) з поступовим зниженням добової дози.

Діти. Не призначають дітям.

– гостра печінкова недостатність або ГНН (гостра ниркова недостатність);

– підвищена чутливість компонентів до препарату;

– дитячий вік; – період вагітності та годування груддю.

– нудота;

– сухість слизової оболонки порожнини рота;

– алергічні реакції;

– сонливість, порушення процесу засинання;

– емоційна реактивність, відчуття тривоги;

– дистальний гіпергідроз;

– головний біль;

– порушення координації рухів;

– зниження або підвищення АТ.

в окремих випадках можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості у особливо схильних пацієнтів або у хворих на БА при підвищеній чутливості до сульфітів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату в період вагітності та годування груддю не проводили, тому препарат не використовують в цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, які можуть впливати на швидкість реакції і здатність концентрувати увагу.

Елфунат підсилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепін), протипаркінсонічних засобів (леводопа). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

при передозуванні можлива сонливість. Лікування — дезінтоксикаційна терапія.

при температурі не вище 25 °C.