ДОКСИЦИКЛІН-ТЕВА (DOXYCYCLINE-TEVA)

фармакодинамика

Доксициклін інгібує розмноження бактерій, блокуючи синтез білка, тобто виробництво білкових компонентів, які є життєво важливими для бактерій. Як наслідок, бактерії більше не можуть поширюватися, а викликане запалення може загоюватися.

Фармакокінетика Застосовуючи перорально, доксициклін майже повністю всмоктується. Біодоступність становить від 90 до 100%, Т_½ в плазмі крові — від 12 до 18 год. Активна речовина усувається в печінці. Там він з’єднується з глюкуроновою кислотою та виводиться з жовчю. У неактивній формі (кон’югати або хелати) вона виводиться з калом. На функцію нирок це не впливає.

— інфекції органів дихання (пневмонія та ін. патологія нижніх дихальних шляхів, спричинені штамами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, пневмонія, викликана Mycoplasma pneumoniae). Лікування при хронічному бронхіті, синуситі.

— Інфекції сечовивідних шляхів (інфекції, спричинені штамами Klebsiella, Enterobacter, а також бактеріями Escherichia coli, Streptococcus faecalis).

— хвороби, що передаються статевим шляхом (інфекції, спричинені Chlamydia trachomatisн негонококовий уретрит, викликаний Ureaplasma urealyticum (T-mycoplasma), м’який шанкр, пахова гранульома, венерична гранульома.

— інфекції шкіри: акне (в разі потребі антибіотикотерапії).

– офтальмологічні інфекції (інфекції, спричинені бактеріями gonococci, staphylococci та Haemophilus influenza).

– Рикетсіози (плямиста лихоманка скелястих гір, група висипного тифу, лихоманка Ку, ендокардит, викликаний Coxiella, кліщова лихоманка).

— інші інфекції (орнітоз, бруцельоз (в комбінації зі стрептоміцином), холера, бубонна чума, епідемічний поворотний тиф, кліщова поворотна лихоманка. туляремія, мелиоидоз, тропічна малярія (резистентна до хлорохіну), гострий кишковий амебіаз (в комбінації з амебіцідом).

Як альтернативний ЛЗ для лікування лептоспірозу, газової гангрени іта правцю.

— профілактика наступних станів: японська річкова лихоманка, діарея мандрівника (спричинена Esherihia coli), лептоспіроз, малярія.

Дорослі та підлітки від 12 до 17 років (вага тіла до 70 кг):

— в перший день: 200 мг доксицикліну, в наступні дні — 100 мг по доксицикліну на добу.

Для важких захворювань або для пацієнтів з вагою понад 70 кг:

200 мг доксицикліну 1 раз на добу протягом усього терміну терапії

Діти від 8 до 11 років включно.

Дітям з масою тіла до 45 кг: початкова доза: 4,4 мг/кг, підтримуюча доза — 2,2 мг/кг. При важких інфекціях до 4,4 мг/кг слід призначати протягом усього терміну терапії.

Діти з масою тіла вище 45 кг: застосовувати дози як у дорослих.

Гострий гонорейний уретрит людини — 200 мг доксицикліну щодня протягом 7 днів.

Гострий гонококовий епідидиміт — 200 мг доксицикліну щодня протягом 10 днів.

Гостра гонококова інфекція жінки — 200 мг доксицикліну щодня протягом щонайменше 7 днів.

Сифіліс (первинна та вторинна форма при алергії на пеніцилін) — 300 мг доксицикліну щодня протягом 15 днів. Дозу можна приймати відразу.

Шкірні захворювання навіть інфікуються важкими формами вугрів і розацеа — щодня по 100 мг доксицикліну, зазвичай 7-21 день. Згодом можливий добовий прийом 50 мг доксицикліну в якості підтримуючої дози протягом ще 2-3 тижнів.

Хвороба Лайма (еритема хронічна міграна або хвороба Лайма) I стадія — 200 мг доксицикліну щодня протягом 2-3 тижнів (щонайменше 14 днів).

— підвищена чутливість до активної речовини, інших тетрациклінів, сої, арахісу або будь-яких допоміжних речовин.

— важка дисфункція печінки;

— вагітність та лактація;

— діти до 8 років.

інфекції та інвазії

Колонізація шкіри або слизових оболонок (особливо слизових оболонок статевих шляхів, ротової порожнини та кишечника) з такими симптомами, як запалення рота та горла (глосит, стоматит), гостре запалення зовнішніх статевих органів і піхви у жінок (вульвовагініт) та свербіж у анальної області (pruritus ani).

Захворювання крові та лімфатичної системи

Порушення згортання крові, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія, еозинофілія, лімфоцитопенія, лімфаденопатія.

Розлади імунної системи.

Анафілактичні реакції, анафілактичний шок, висипання з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).

Розлади метаболізму та харчування

Анорексія.

Психічні розлади та захворювання нервової системи

Головний біль, занепокоєння, тривога, парестезія, доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску у дорослих (pseudotumor cerebri), розлад або втрата нюху та смаку, судоми.

Очні хвороби

Короткозорість.

Порушення з боку органу слуху

Шум у вухах.

Захворювання ШКТ

Нудота, блювота, метеоризм, стеаторея, диспепсія (печія/гастрит), запалення слизової оболонки рота та горла, захриплість, постійне знебарвлення з дефектами емалі зубів, псевдомембранозний коліт, виразка стравоходу, езофагіт, ентероколіт, біль у животі, діарея, дисфагія, глосит.

Печінкові та біліарні порушення

Ураження печінки, гепатит, порушення функції печінки, панкреатит.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Реакції світлочутливості з еритемою, набряком шкіри та пухирями, висипання, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, відшарування нігтів і фарбування

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Зворотна затримка росту кісток при застосуванні під час вагітності та у дітей віком до 8 років, міалгія, артралгія.

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів

Гематурія, пошкодження нирок (інтерстиціальний нефрит, ГНН та анурія).

при гострих гострих реакціях гіперчутливості або важких захворюваннях шкіри з загрозою для життя, лікування доксицикліном необхідно негайно припинити і негайно розпочати відповідні екстрені заходи.

У підлітків і дорослих спостерігалося доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (pseudotumor cerebri). Ці симптоми швидко вирішуються після припинення прийому препарату.

Рекомендується з обережністю проводити лікування пацієнтів з міастенією.

Тетрацикліни можуть призвести до загострення системного червоного вовчака.

Рекомендується з обережністю при одночасному застосуванні з метоксифлурановой анестезією.

При тривалому застосуванні (тобто більше 21 дня) необхідно регулярно проводити аналіз крові, печінки та нирок.

Доксициклін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з печінковою недостатністю або з одночасним застосуванням потенційно гепатотоксичних препаратів.

Тетрацикліни можуть викликати нефротоксичне пошкодження або посилювати вже існуючу ниркову недостатність.

агенти, такі як доксициклін, мають спорідненість до кальцію, магнію, алюмінію та заліза. Одночасне введення з мінеральними антацидами і залізовмісними продуктами може призвести до погано розчинних хелатів. Це знижує біодоступність доксицикліну та заліза. Таким чином, між прийомом має бути принаймні два-три години перерви.

Внаслідок подібних шляхів деградації, цільова доза доксицикліну може бути недосяжна навіть при одночасному застосуванні з рифампіцином, певними барбітуратами та протисудомними препаратами, такими як карбамазепін, дифенілгідантоїн та примідон. Натомість ефекти певних пероральних протидіабетичних ЛЗ, антикоагулянтни кумаринового типу та циклоспорин А можуть бути посилені.

У поєднанні з метоксифлурановим наркозом підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Оскільки доксициклін може також впливати на гормональну контрацепцію, слід застосовувати негормональні контрацептивні засоби, якщо неможлива інша терапія.

У деяких випадках це також може призвести до фальсифікованих лабораторних тестів у сечі.

гостре передозування антибіотиків зустрічаються рідко. Передозування може проявлятися ураженням паренхіми нирок, розвитком панкреатиту.

При передозуванні слід припинити застосування препарату, провести промивання шлунка та застосувати підтримуючу терапію.

У разі передозування доксицикліну, прийнятого перорально, можливе застосування антацидів, солей магнію або кальцію для зв’язування неабсорбованих частин препарату, оскільки тетрациклін може утворювати з цими речовинами хелатні комплекси, що не абсорбуються. Діаліз майже не впливає на T_½ з плазми крові, тому він малоефективний при передозуванні.

при температурі не вище 30 °C.