ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Диуремид является диуретическим, противоглаукомным, противоэпилептическим средством. Механизм действия препарата обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации CO2 и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (преимущественно в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, увеличению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в тканях мозга и торможению чрезмерных пароксизмальных нейронных разрядов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с ингибированием карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и уменьшением продукции СМЖ.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–3 ч после приема препарата, определяемые концентрации ацетазоламида выявляют в плазме крови в течение 24 ч. В значительной степени связывается с белками плазмы крови. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент: в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретируется в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Не метаболизируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде. T½ — около 4–9 ч, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. После приема внутрь около 90% дозы препарата выделяется почками в течение 24 ч. Длительность фармакологического действия — 8–12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

  • лечение при глаукоме:
  • хроническая открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома;
  • закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, которые могут спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы, для снижения внутриглазного давления).

Лечение при отеках:

  • при сердечной недостаточности;
  • вызванных применением лекарственных средств.

Лечение при эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):

  • petit mal (малые приступы) у детей;
  • grand mal (большие приступы) у взрослых;
  • смешанной формы.

Лечение при высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительное).

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат принимать внутрь.

Лечение при глаукоме. Дозу препарата следует определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:

При открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза >1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтической эффективности
При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект отмечают после приема 250 мг 

(1 таблетка) 2 раза в сутки (длительный прием не показан)

При острых приступах закрытоугольной глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки