Официальная инструкция

Состав:

Действующее вещество: betamethasone.

1 мл суспензии содержит 6,43 мг бетаметазона дипропионата (эквивалентно 5 мг бетаметазона) и 2,63 мг бетаметазона натрия фосфат (эквивалентно 2 мг бетаметазона).

Вспомогательные вещества:

для ампул:

натрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид, трилон Б; полисорбат 80 спирт бензиловый; метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) натрия карбоксиметилцеллюлоза; макрогол 3350; соляная кислота; вода для инъекций.

для предварительно наполненных шприцев:

натрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид, трилон Б; полисорбат 80 спирт бензиловый; метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) натрия карбоксиметилцеллюлоза; полиэтиленгликоли; соляная кислота; вода для инъекций.

Лекарственная форма:

суспензия

Основные физико-химические свойства:

Прозрачная, бесцветная, немного вязкая жидкость, содержащая частицы белого или почти белого цвета, которые легко диспергируются, свободная от посторонних примесей.

Производитель:

Сенекс HSC - Эрувиль Сент Клер

Местонахождение производителя:

2 рю Луи Пастер, Эрувиль Сент Клер, 14200, Франция

Фармакотерапевтическая группа:

Кортикостероиды для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов). Глюкокортикоиды.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Дипроспан является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для в/м, внутрисуставных, околосуставных, внутрисиновиальных и внутрикожных инъекций, а также для введения непосредственно в очаг поражения. Дипроспан обладает высокой ГКС-активностью и незначительной минералокортикостероидной активностью.

Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

ГКС распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков различных энзимов. Последние будут в конечном итоге ответственными за действия, которые наблюдаются при систематическом применении ГКС. Кроме их значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, ГКС также влияют на метаболизм углеводов, протеинов и липидов. А также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС.

Воздействие на воспалительный и иммунный процессы. Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах ГКС основывается их применение в терапевтической практике. Основными аспектами этих свойств являются: уменьшение количества иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз интенсивнее действия гидрокортизона и в 8–10 раз — действия преднизолона (в весовом соотношении).

Воздействие на метаболизм углеводов и протеинов. ГКС стимулируют белковый катаболизм. В печени освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген путем процесса гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов, имеющих склонность к диабету.

Действие на метаболизм липидов. ГКС имеют липолитическое действие. Этот липолиз более выразителен на уровне конечностей. Кроме того, они оказывают воздействие на липогенез, которое проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий выражается путем перераспределения жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие ГКС проявляется позже, чем пики в плазме крови, что указывает на то, что большая часть действия этих лекарственных средств состоит преимущественно не в прямом медикаментозном воздействии, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика. Бетаметазона натрия фосфат — легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия.

Бетаметазона дипропионат — малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, которое образуется в месте инъекции, и обусловливает длительное действие препарата.

Концентрация в крови В/м инъекция
Бетаметазона натрия фосфат Бетаметазона дипропионат
Cmax в плазме 1 ч после приема Полная абсорбция
T½ в плазме после одной дозы 3–5 ч Прогрессивная метаболизация
Экскреция 24 ч >10 дней
Биологический T½ 36–54 ч