ДИКЛОБЕРЛ® суппозитории (DICLOBERL® suppositories)

фармакодинамічні властивості.

Диклофенак — НПЗП/протиревматичний препарат, який показав свою ефективність при інгібуванні синтезу простагландинів у звичайних експериментальних моделях тварин. У людини диклофенак зменшує запальний біль, набряк та лихоманку. Крім того, диклофенак пригнічує АДФ та індуковану колагеном агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетичні властивості.

Після перорального введення звичайних лікарських форм, покритих кишечником, диклофенак повністю розсмоктується дистально від шлунка. C_max в плазмі крові досягаються залежно від тривалості проходу в ШКТ через 1-16 год, в середньому через 2-3 год. Після в/м C_max в плазмі досягаються через 10-20 хвилин, після ректального введення приблизно через 30 хв. Перорально введений диклофенак зазнає значного ефекту першого проходу; лише 35-70% поглиненого препарату продовжує досягати після проходження через печінку. Близько 30% препарату метаболізується з екскретом фекалій.

Близько 70% усуваються після печінкового метаболізму (гідроксилювання та кон’югації), як фармакологічно неактивні метаболіти. Значно незалежний від функції печінки та нирок, Т_½ становить приблизно 2 год. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 99%.

запальні/дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит (спондилоартрит); больовий синдром хребта; патологія м’яких тканин ревматичного генезу; посттравматичний/постопераційний больовий синдром з запаленням та набряком; гінекологічні захворювання з запаленням та больовим синдромом (первинна дисменорея та аднексит); напад мігрені; гострий напад подагри; в якості допоміжного засобу при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів з болем (при фаринготонзиліт, отит).

диклофенак дозується в залежності від тяжкості захворювання. Рекомендований діапазон доз для дорослих та підлітків у віці 16 років та старше становить від 50 до 150 мг натрію диклофенак на добу, розділений на 1 до 3 разових доз.

Супозиторії слід вводити в пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечника.

• підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
• відомі реакції бронхоспазму, БА, риніту або кропив’янки після прийому АСК або інших НПЗП.
• порушення кровотворення.
• наявні або повторні пептичні виразки або крововиливи (щонайменше 2 різні епізоди перевірених виразок або кровотеч).
• шлунково-кишкового кровотечі або попередня терапія НПЗП в анамнезі.
• цереброваскулярні або інші активні кровотечі.
• важка дисфункція печінки або нирок.
• відома серцева недостатність (NYHA II-IV), ІХС, захворювання периферичних судин та/або цереброваскулярні захворювання.
• вагітність (останній тримест).

• найбільш поширеними побічними ефектами при терапії диклофенаком є травний тракт. Пептична виразка, перфорація або кровотечі, іноді летальні, можуть виникати особливо у літніх пацієнтів.

Інші побічні ефекти:

• нудота;
• блювотний;
• пронос;
• спучування;
• запор;
• розлад шлунка;
• болі в животі;
• смолистих табуретки;
• кривава блювота;
• виразковий стоматит;
• загострення виразкового коліту та хвороби Крона;

Рідше спостерігалося виникнення гастриту. Зокрема, ризик виникнення шлунково-кишкового кровотечі залежить від діапазону доз і тривалості застосування.

Крім того, повідомлялося про виникнення набряків, гіпертензії та серцевої недостатності.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані постійно свідчать про підвищений ризик артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульту), особливо при високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

щоб мінімізувати побічні ефекти, лікування слід починати з найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду часу.

Як і при застосуванні інших НПЗП, можуть виникати алергічні реакції (в т. ч. анафілактичні/анафілактоїдні реакції).

При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, зареєстровано випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кров’ю, мелена).

Для пацієнтів з симптомами порушення з боку ШКТ обов’язково необхідний медичний нагляд.

Необхідний ретельний медичний нагляд за пацієнтами з порушенням функції печінки, оскільки їх стан може погіршитися.

При лікуванні НПЗП зареєстровані випадки затримки рідини та набряків. Особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця, нирок, АГ в анамнезі.

Пацієнтам з АГ та/або застійною серцевою недостатностю легкого або помірного ступеня тяжкості необхідно проведення відповідного моніторингу та дотримання рекомендацій з застосування НПЗП.

Пацієнтів необхідно проінформовані про можливість виникнення тяжких тромботичних явищ (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мови).

При тривалому застосуванні препарату рекомендується моніторинг повного аналізу крові.

Диклоберл може пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

У хворих з БА, сезонним алергічним ринітом, назальними поліпами, ХОЗЛ або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо такими, які пов’язані з алергічними, подібними риніту симптомами) частіше виникають реакції на НПЗП.

одночасне застосування декількох НПЗП може підвищити ризик виразки ШКТ та кровотечі через синергічний ефект.

Одночасне застосування диклофенаку та дигоксину, фенітоїну або літію може збільшити концентрацію цих препаратів у крові.

НПЗП можуть зменшувати вплив діуретиків та антигіпертензивних.

Одночасне застосування з диклофенаком та діуретиками, що зберігають калій, циклоспорином, такролімусом або триметопримом можуть призвести до гіперкаліємії.

З ГКС підвищується ризик виникнення шлунково-кишкові виразки або кровотечі.

Інгібітори тромбоцитарної агрегації та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) — підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч та шлунково-кишкових побічних ефектів.

Застосування диклофенаку протягом 24 год до або після введення метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату та його токсичного ефекту.

Диклофенак може підвищити ниркову токсичність циклоспорину.

НПЗЗ можуть підвищувати єффекти антикоагулянтів, таких як варфарин.

Лікарські засоби, що містять пробенецид, можуть затримувати елімінацію диклофенаку.

Слід дотримуватися обережності при одночасному введенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, вориконазол).

Повідомлялося про ізольовані церебральні судоми, можливо, внаслідок спільного введення хінолонів (наприклад, ципрофлоксацину, офлоксацину) та НПЗП.

симптоми передозування можуть включати порушення ЦНС, такі як головний біль, запаморочення, сонливість та втрата свідомості (включаючи міоклонічні напади у дітей), а також біль у животі, нудота та блювота. Крім того, можливі шлунково-кишкова кровотеча та функціональні порушення печінки та нирок. Це також може призвести до гіпотензії, пригнічення дихання та ціанозу.

Лікувальні симптоматичне.

Специфічного антидоту не існує.

при температурі не вище 25 °C.