ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка.

Депоc є комбінацією розчинного і малорозчинного ефірів бетаметазону для внутрішньом’язових, внутрішньосуглобових, навколосуглобових, внутрішньосиновіальних та внутрішньошкірних ін’єкцій, а також для введення безпосередньо в осередок ураження. Депоc має високу глюкокортикостероїдну активність та незначну мінералокортикостероїдну активність.

Бетаметазон чинить сильну протизапальну, протиалергічну та імуносупресивну дію.

Глюкокортикостероїди розповсюджуються через клітинні мембрани і формують комплекси зі специфічними рецепторами цитоплазми. Ці комплекси потім проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК (хроматин) і стимулюють транскрипцію інформаційної РНК і подальший синтез білків різних ензимів. Ці ензими будуть у кінцевому підсумку відповідальними за дії, які спостерігаються при систематичному застосуванні глюкокортикоїдів. Окрім значного впливу на запальний та імунний процеси, глюкокортикоїди також впливають на метаболізм вуглеводів, протеїнів та ліпідів, на серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.

Дія на запальний та імунний процеси.

Саме на протизапальних, імунодепресивних та протиалергійних властивостях глюкокортикоїдів ґрунтується їх застосування у терапевтичній практиці. Основні аспекти цих властивостей є такими: зменшення імуноактивних клітин на рівні осередку запалення, зменшення вазодилатації, стабілізація лізосомальних мембран, пригнічення фагоцитозу, зменшення продукування простагландинів та споріднених сполук.

Протизапальна дія приблизно у 25 разів більша за дію гідрокортизону та у 8-10 разів більша за дію преднізолону (у ваговому співвідношенні).

Дія на метаболізм вуглеводів та протеїнів.

Глюкокортикоїди стимулюють білковий катаболізм. У печінці звільнені амінокислоти перетворюються на глюкозу та глікоген через процес гліконеогенезу. Абсорбція глюкози у периферійні тканини зменшується, що призводить до гіперглікемії та глюкозурії, зокрема у пацієнтів, які мають схильність до діабету.

Дія на метаболізм ліпідів.

Глюкокортикоїди мають ліполітичну дію. Цей ліполіз більш виразний на рівні кінцівок. Крім того, вони сприяють ліпогенезу, що проявляється, зокрема, на рівні тулуба, шиї та голови. Комплекс дій глюкокортикоїдів виражається через перерозподіл жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна дія кортикостероїдів проявляється пізніше, ніж піки у сироватці крові, що вказує на те, що переважно дія цих лікарських засобів полягає не у прямій медикаментозній дії, а в модифікації ферментної активності.

Фармакокінетика.

Бетаметазону натрію фосфат – легкорозчинний компонент, який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії.

Бетаметазону дипропіонат мікронізований – малорозчинний компонент, який повільно абсорбується з депо, що утворюється у місці ін’єкції, і зумовлює тривалу дію препарату.

Концентрація у крові Внутрішньом’язова ін’єкція
бетаметазон
натрію фосфат дипропіонат

мікронізований

Максимальна концентрація у плазмі крові

Період напіввиведення у плазмі після введення однієї дози

Екскреція

Біологічний період напіввиведення

1 година після прийому

Від 3 до 5 годин

24 години

36-54 години

Повільна абсорбція

Прогресивна метаболізація

Більше 10 днів