ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ (DEXALGIN® INJECT)

фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу НПВП. Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG₂ и PGH₂, из которых образуются простагландины PGE₁, PGE₂, PGF₂α, PGD₂, а также простациклин PGI₂ и тромбоксаны ТхА₂ и ТхВ₂. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее влияние декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и выраженной интенсивности изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечной колике. В ходе проведенных исследований анальгезирующий эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч. Клинические исследования показали, что применение препарата Дексалгин Инъект позволяет значительно снизить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфия (на 30–45%), чем больным, получавшим плацебо.

Фармакокинетика. После в/м введения декскетопрофена трометамола C_max достигается через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг AUC пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C_max (среднее максимальное значение) после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен примерно 0,35 ч, а Т_½ — 1–2,7 ч. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче определяют только оптический изомер S–(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R–(–). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста (65 лет и старше), которые участвовали в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на добровольцах молодого возраста, однако статистически значимой разницы в C_max и времени ее достижения не наблюдалось. Средний Т_½ увеличивался до 48%, а определенный суммарный клиренс снижался.

симптоматическое лечение при острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице.

взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 ч. При необходимости повторную дозу вводят через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 сут). Больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли средней или тяжелой степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется снижение дозы, а именно — максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Заболевания печени. Для больных с патологией печени легкой и средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью).

Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин) препарат противопоказан.

Дети и подростки. Препарат не следует применять из-за отсутствия данных об его эффективности и безопасности.

В/м введение. Р-р для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

В/в инфузия. Для проведения в/в инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ре глюкозы или р-ре Рингера-лактата. Р-р для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 мин. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный р-р.

Дексалгин Инъект, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в р-ре глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Дексалгин Инъект нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.

В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в в течение не менее 15 с.

Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дексалгин Инъект нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с вышеуказанными лекарственными средствами.

При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Р-р для в/в инфузии необходимо применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества в результате сорбции не наблюдалось.

Препарат Дексалгин Инъект предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или к вспомогательным веществам препарата. Если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВП, провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека. В активной фазе пептической язвы или при кровотечении, подозрении на них либо при рецидивирующей пептической язве или кровотечении в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения), или хронической диспепсии. Желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или при повышенной кровоточивости. Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП. При болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите. При БА в анамнезе. При тяжелой сердечной недостаточности. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин). При тяжелом нарушении функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью). При геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертываемости крови. В III триместр беременности и в период кормления грудью. Применение с целью нейроаксиального, интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола).

в таблице распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых получены после выведения препарата на рынок.