ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами и относится к классу НПВП. Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может воздействовать на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на изоэнзимы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 было выявлено у животных и людей. Клинические исследования продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое начинается через 30 мин после приема препарата и длится 4–6 ч.

Фармакокинетика. После перорального применения декскетопрофена трометамола Cmax достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Время распределения и T½ декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%), средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет <0,25 л/кг массы тела. Выведение декскетопрофена трометамола происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выделения почками.

После применения декскетопрофена трометамола в моче определяется только S–(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R–(+)-энантиомер в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз установлено, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение AUC биодоступности было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значение AUC не меняется, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическая терапия при боли легкой и средней степени, например мышечно-скелетная боль, болезненная менструация (дисменорея), зубная боль.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой/1 саше) каждые 8 ч. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Побочные эффекты препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого периода, необходимого для устранения симптомов. Дексалгин не предусмотрен для длительной терапии; лечение продолжают, пока есть симптомы.

Пациентам пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с низких доз декскетопрофена. Суточная доза — 50 мг. Только в случае хорошей переносимости у пациентов пожилого возраста начальная доза в дальнейшем может быть повышена до дозы, рекомендованной обычным пациентам. В связи с опасностью побочных действий определенного профиля пациенты пожилого возраста должны находится под пристальным контролем врача.

При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Дексалгин саше противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При нарушениях функции почек легкой степени тяжести. Для больных с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) начальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. Дексалгин саше противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим НПВП или вспомогательным веществам препарата;
  • применение у больных, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВП, вызывают приступы БА, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека;
  • известные фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами;
  • кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
  • активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечения в пищеварительном тракте в анамнезе;
  • хроническая диспепсия;
  • кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
  • болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин);
  • тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью);
  • геморрагический диатез или другие нарушения свертываемости крови;
  • тяжелая дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
  • III триместр беременности и период кормления грудью (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в таблице указаны побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по клиническим данным, признана минимально возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых получены в постмаркетинговый период.

Органы и системы органов Часто (от 1/100

до 1/10)

Иногда (от 1/1000

до 1/100)

Редко (от 1/10 000

до 1/1000)

Очень редко/отдельные случаи (<1/10 000)
Со стороны крови/лимфатической системы       Нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы     Отек гортани Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Со стороны обмена веществ     Отсутствие аппетита  
Психические нарушения   Бессонница, беспокойство    
Со стороны нервной системы   Головная боль, головокружение, сонливость Парестезии, обмороки  
Со стороны органа зрения       Нечеткость зрения
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата   Вертиго   Звон в ушах
Со стороны сердца   Пальпитация   Тахикардия
Со стороны сосудистой системы   Приливы АГ Артериальная гипотензия
Со стороны дыхательной системы     Брадипноэ Бронхоспазм, одышка
Со стороны пищеварительного тракта Тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия Гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм Язвенная болезнь, кровотечение из язвы или ее перфорация Панкреатит
Со стороны печени     Гепатоцеллюлярные повреждения  
Со стороны кожи и подкожной клетчатки   Сыпь Крапивница, акне, повышенная потливость Синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек лица, фотосенсибилизация, зуд
Со стороны опорно-двигательного аппарата     Боль в спине  
Со стороны мочевыделительной системы     ОПН, полиурия Нефрит или нефротический синдром
Со стороны репродуктивной системы     Нарушения менструального цикла, нарушение функции предстательной железы  
Общие нарушения   Утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, недомогание Периферические отеки  
Лабораторные показатели     Отклонения в печеночных пробах