ЦЕФУРОКСИМ САНДОЗ® (CEFUROXIME SANDOZ®)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Цефуроксим — бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Цефуроксим in vitro эффективен против следующих микроорганизмов:

грамотрицательные аэробы: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу);

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);

анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi;

микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;

некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил всасывается в ЖКТ и быстро подвергается гидролизу в слизистой оболочке тонкого кишечника и крови с высвобождением активного вещества — цефуроксима. Оптимальное всасывание отмечается при приеме цефуроксима аксетила через короткое время после приема пищи (50–60%). При этом С_max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Цефуроксим широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая плевральную жидкость, мокроту, костную ткань, синовиальную и внутриглазную жидкость. Связывание с белками плазмы крови составляет 33–55%. Проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко.

Цефуроксим не метаболизируется. Большая часть выводится с мочой в неизмененном виде. Почти 50% экскретируется путем клубочковой фильтрации, остальная часть — путем почечной тубулярной секреции на протяжении 24 ч, причем большая часть введенной дозы выводится на протяжении первых 6 ч; препарат определяется в моче в высоких концентрациях. В незначительном количестве выводится с желчью.

T_½ — 60–90 мин; у больных с нарушениями функции почек и у новорожденных T_½ удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

ЛОР-органов — средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
органов дыхательных путей — острый и хронический бронхит в стадии обострения, пневмония;
инфекции мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит, уретрит;
кожи и мягких тканей — фурункулез, пиодермия, импетиго;
лечение ранних проявлений болезни Лайма и профилактика поздних осложнений у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ

обычно продолжительность лечения составляет 7 дней. Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Взрослые	Режим дозирования
Большинство инфекций	250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей	125 мг 2 раза в сутки
Инфекции дыхательных путей средней степени тяжести (бронхит)	250 мг 2 раза в сутки
Инфекции дыхательных путей тяжелой степени или подозрение на пневмонию	500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит	250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея	1000 мг однократно
Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет	500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Цефуроксим выпускают также в форме натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный прием при клинических показаниях.

Цефуроксим для перорального применения эффективен при последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения цефуроксима натрия.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч с последующим применением цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч с последующим применением цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяют с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Дети. Обычная доза составляет 125 мг или 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 250 мг). Для лечения среднего отита детям в возрасте старше 2 лет — 250 мг или 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг).

Больные пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью. Особых предостережений для этой группы больных нет. Применяют обычные дозы, максимальная доза — до 1 г/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к пенициллину или другим β-лактамным антибиотикам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

инфекции и инвазии: длительное применение препарата может привести к развитию вторичных суперинфекций, а именно вызванных резистентными микроорганизмами, к чрезмерному росту Candida, Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакция Яриша — Герксгеймера, которая может возникнуть при лечении болезни Лайма, сывороточная болезнь, анафилаксия, медикаментозная лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нервозность, спутанность сознания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея (частота возникновения диареи повышается при длительном применении препарата), псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ, ЛДГ) и билирубина в плазме крови, желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, реакции чувствительности в месте введения.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови, особенно у больных с почечной недостаточностью, острый интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, что может влиять на результаты тестов перекрестной совместимости крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходимо с особой осторожностью назначать препарат больным с нарушением функций печени. Для пациентов с почечной недостаточностью дозу устанавливают индивидуально.

Применение цефуроксима (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Применение цефуроксима не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны кишечника, сопровождающимися рвотой и диареей, приводящими к снижению уровня абсорбции. В таком случае целесообразнее назначение парентеральной формы цефуроксима. С особой осторожностью следует применять цефуроксим у пациентов с фенилкетонурией, поскольку оболочка таблетки содержит аспартам.

20-дневное лечение болезни Лайма может повышать частоту развития диареи.

Возникновение тяжелой диареи во время лечения может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этом случае применение препарата следует прекратить и провести соответствующее обследование.

Во время применения цефуроксима при болезни Лайма отмечали реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия цефуроксима на спирохету Borrelia burgdorferi, вызывающую болезнь Лайма. Пациент должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.

Пациентам, принимающим цефуроксим, рекомендуется определять концентрацию глюкозы в плазме крови с помощью методов с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на определение креатинина с помощью исследования со щелочным пикратом.

Во время лечения цефуроксимом у некоторых детей отмечали снижение слуха от слабой до умеренной степени.

Реакции гиперчувствительности. Из-за риска перекрестной чувствительности следует проявлять особую осторожность при лечении пациентов с аллергической реакцией на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. При применении любых β-лактамных антибиотиков, возникали тяжелые, иногда летальные реакции гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры неотложной помощи.

До начала лечения следует установить, нет ли у пациента в анамнезе реакций тяжелой чрезмерной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам, или любым другим β-лактамным антибиотикам. При лечении следует соблюдать осторожность, если у пациента в анамнезе отмечали реакции нетяжелой гиперчувствительности на другие β-лактамные антибиотики.

Применение в период беременности и кормления грудью. Цефуроксим проникает через плаценту. По причине недостаточного опыта применения в лечении беременных препарат можно назначать в этот период только после тщательного анализа соотношения риск/польза (с особой осторожностью в первые месяцы беременности). Цефуроксим в небольших концентрациях проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Дети. Данную лекарственную форму применяют у детей в возрасте старше 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами. Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять транспортным средством или работать с механизмами следует с осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Рекомендуется избегать комбинации цефуроксима аксетила с препаратами, которые повышают рH желудочного сока, поскольку это может влиять на абсорбцию цефуроксима.

Одновременное применение цефуроксима в высоких дозах с сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), аминогликозидами, амфотерицином, колистином и полимиксином повышает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с фенилбузатоном или пробенецидом возможно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в плазме крови.

При сочетанном применении с эритромицином возможно снижение эффективности обоих антибиотиков.

Поскольку бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов, не рекомендуется применение цефуроксима в комбинации с тетрациклинами, макролидами или хлорамфениколом.

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон), повышается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается увеличение выраженности антикоагулянтного действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию неврологических проявлений, которые включают энцефалопатию, судороги, кому. Уровень цефуроксима можно снизить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

1-66-АИГ-РЕЦ-1218

Информация для специалистов сферы здравоохранения.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: